Статьи → Антигипертензивные препараты

Невротропни средства

Из невротропних средств как антигипертензивни применяют препараты, уменьшающие стимулирующий влияние нервной системы на сосуды.

При начальных формах гипертензивное (гипертонической) болезни применяют средства седативные действия (Корвалдин), транквилизаторы (сибазон), снотворные (. Фенобарбитал).

Основными представникамкпиеи группы клофелин и метилдофа.

Клофелин (клонидин - 2 - (2,6-дихлор-фениламино)-имидазолину гидрохлорид) впервые Синтезированы в 60-х годах XX ст.

Фармакокинетика. Препарат быстро почти на 100% абсорбируется в пищеварительном канале. После приема пик концентрации в плазме крови достигает через 3 - 6 ч. Максимальный антигипертензивний эффект наступает через 2 - 4 ч, длится 2 - 8, иногда 12 ч.

Клофелин - липидофильна вещество, проникает в центральную нервную систему, превращается в печени, образует фармакологически активные метаболиты, которые выводятся почками (при нарушении функции почек дозу препарата уменьшают.

Фармакодинамика. Механизм действия связан с возбуждением после синаптичних А2-адренорецепторов центральных адренергичних невронив, имеющих тормозя влияние на судиноруховий центр продолговатой мозга, а также на сосуды. Торможение симпатической иннервации вызывает снижение артериального давления, замедление сокращений сердца, снижения периферического тонуса сосудов почек. Препарат тормозит екскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой.

Брадикардия вследствие введения клофелину связанная со снижением симпатичного и повышением парасимпатичного тонуса (n. vagus). Последнее обусловливает повышение рефлекторно чувствительности барорецепторив. Клофелин уменьшает активность ренина в плазме крови, что имеет значение для антигипертензивнои действия. В первые минуты при внутривенном введении препарата может наблюдаться кратковременное повышение AT (вследствие стимулирующего влияния на пислясинаптични оценки-адренорецепторы сосудов). Снижается екскреция натрия, кальция и воды, тормозится скорость клубочковой фильтрации. Накопление натрия вызывает задержку воды в организме, отеки, хотя повышение уровня внеклеточной жидкости поддерживает систолическим объем крови. Поэтому целесообразно принимать клофелин в сочетании с диуре-тикамы - производными тиазиду.

Клофелин повышает сопротивление сосудов головного мозга и замедляет мозговое кровообращение. Функция центральной нервной системы испытывает преимущественно пригничувального влияния. Наблюдается анальгезуючий, седативный, снотворных эффект, повышается порог возбудимости невронив сетчатого образуют, снижается температура тела. Аппетит вследствие повышения центральной действия препарата возрастает, возможно повышение уровня соматотропину. Благодаря адреноми-метичний действия клофелин снижает внутренне-очный давление у больных глаукому, что связано с сужением сосудов глазного дна, угнетением секреции, улучшением притока водянистые влаги. Клофелин снижает секреторная активность слюнных и желудочных желез.

Показания: артериальная гипертензия, гипертензивное кризисов, мигрень, депрессивные состояния; алкоголизм, неингаляцийний наркоз.

С осторожностью назначают больным с недостаточностью сердца, задержкой натрия в организме, водителям транспорта, лицам, выполняющим работу, связанную с необходимостью быстрой физической и психической реакции. Во время лечения больным запрещается употреблять спиртные напитки.

Противопоказания: атеросклероз сосудов головного мозга; снижение мозгового кровотока, назначения вместе с антидепрессанты (снижение антигипертензивнои действия), с снотворных и психотропными средствами (возможно потенциювання центральной действия).

Побочное действие. После введения клофелину, особенно парентерального, возникает ортостатическая артериальная гипотензия, в первые минуты непродолжительное повышение артериального давления. В начале лечения развивается сухость во рту вследствие И угнетение секреции слюнных желез, через 4 - 6 недель этот эффект снижается, иногда и исчезает. Гипосекреция желудочного сока и кислоты хлороводневои приводит к по-пору, особенно в начале лечения. С пригничувальним влиянием на ЦНС по-вязаные появление сонливости, общей слабости, усталости, усиление влияния алкоголя, барбитуратами, иногда развивается депрессия, и половая слабость. Клофелин может потенциюваты гипогликемию, поэтому его следует осторожно назначать больным сахарным ди-1 абет. Однако следует помнить, что препарат и в некоторых случаях способен провоцировать 1 гипергликемию. После парентерального введения, чтобы избежать ортостатическая коллапса, больным следует полежать 1,5 - 2 часа. Введение препарата нельзя прекращать И внезапно вследствие опасности развития гипертензивное кризис (синдром отмены). В таких случаях снова вводят клофелин или блокаторы (3-адренорецепторов с празозином.

Для уменьшения побочного действия клофелин назначают с другими антигииертензивнимы средствами (сосудорасширяющее-апресин, резерпин и т.п.).

Метилдофа (допегит, альдомет - (-) 3-1 (3,4-диоксифенил)-2-метилаланин) по структуре наблажаеться к естественному дигидроксифенилаланину (ДОФА). Препарате предложено в 1960 г.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбируется почти на 50%. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 - 4 ч. В организме около 10% принятой дозы метаболизируется в метилдофамин, потом метилнор-адреналин, которые образуют конъюгатов с сульфатами. Антигипертензивний эффект развивается через 4 - 6 ч после введения внутрь. Продолжительность действия препарата 24-48 ч, отчетливый лечебный эффект метилдофа при курсовом лечении наступает на 2-5-ю сутки. Препарат и его метаболиты выводятся с мочой (у больных с недостаточностью почек выведение препарата тормозится), значительное его количество повторно абсорбируется и выделяется с фекалиями.