Статьи → Антигипертензивные препараты

Периферические сосудорасширяющие средства

Апресин (гидралазин, депресин - 1-гидразинофталазину гидрохлорид).

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 4 - 5 часов, после внутривенного введения - через 15 - 20 мин. Препарат Биотрансформируется преимущественно в печени путем гидроксилювання и конъюгации с глюкуроновою кислотой и ацетилювання. Выводится преимущественно с мочой (86%), в виде метаболитов с калом (10,5%) в течение 24 ч. При патологии желудка екскреция удлиненная.

Фармакодинамика. Апресин - артериальное сосудорасширяющее средство. Механизм действия связан преимущественно с блокадой фосфодиестеразы, накоплением цАМФ, незначительной симпатолитичною и адреноблокуючою активностью. Апресин уменьшает тонус артерий сердца, почек, внутренних органов, мозга, брюшной полости, кожи, мышц. Уменьшает нагрузку на миокард и увеличивает систолическим объем крови. Улучшает почечную гемодинамику, повышает почечный кровоток. Апресин является антиагрегантним средством: подавляет образование тромбоксану А2.

Показания: гипертензивное (гипертоническая) болезнь преимущественно I-II степени. Апресин часто комбинируют с другими антигипертензивнимы средствами (адельфан, трирезид и др.).

Противопоказания: идиосинкразия, красный системный волчанка, периферический неврит, значительные атеросклеротические изменения сосудов сердца.

Побочное действие: тахикардия, приступы стенокардии (вводить с (3-адреноблокаторами), пульсирующая головная боль, гиперемия лица (вследствие выделения гистамина), тошнота, рвота, диарея, гиперсекреции желез желудка, анемия, лейкопения, тремор, парестезии, полиневриты - при длительном применении. тяжелые осложнения - гидралазиновий синдром (наподобие системного красной волчанки), ревматоидный артрит (вследствие аутоиммунных реакции). Иногда развивается непереноснисть (лихорадка, кожная сыпь, полиневриты, кровотечение из пищеварительного тракта, анемия). тяжелые осложнения требуют отмены препарата.

Диазоксид - производная соединение тиазиду.

Фармакокинетика. Препарат быстро абсорбируется. После введения внутривенно эффект развивается через 3-5 мин, длится 2 - 4 ч, внутрь - 12 час. В плазме крови связывается с белками. Метаболизируется до 60% препарата, остальное выводится в неизмененном состоянии с мочой.

Фармакодинамика. Диазоксид преимущественно влияет на артериолы, расслабляет гладкие мышцы стенки кишечника, миометрий, тормозит клубочковой фильтрацию и секрецию мочевой кислоты в канальцах почек, задерживает натрий и воду. Механизм действия-активация калиевый каналов.

Показания: гипертензивное кризисов.

Противопоказания: острые нарушения мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, повышение чувствительности к препарату.

Побочное действие связано с расширением артериол и компенсаторных усилением работы сердца - тахикардия, стенокардия, ядуха. В случаях длительного введения развивается картина сахарного диабета (снижается секреция инсулина), гирсутизм, гиперурикемия, отеки. Может пригничуватися перистальтику кишечника (запор).

Миноксидил, пинацидил по механизму действия подобны диазоксиду.

Препараты применяют для лечения при артериальной гипертензии, комбинируют с Р-блокаторами и диуретический средствами.

К спазмолитический средств, которые расширяют артерии и вены, относятся также дибазол, папаверину гидрохлорид, но-шпа, магния сульфат, натрия нитропрусид.

Дибазол.

Фармакодинамика. Препарат имеет прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы стенки сосудов, внутренних органов, в связи с чем снижает артериальное давление. Дибазол стимулирует функции спинного мозга, синтез интерферона.

Показания: артериальная гипертензия, гипертензивное кризисов.

Побочное действие: уменьшение систолическим объема крови, ухудшение показателей ЭКГ.

Папаверину гидрохлорид.

Фармакодинамика. Препарат блокирует активность фосфодиестеразы и креатинфосфокиназы, изменяет конформацию сократительной белков, снижает тонус гладких мышц стенки сосудов и внутренних органов, вследствие чего снижается артериальное давление.

Показания: спазм гладких мышц органов брюшной полости, мочевых путей, периферических сосудов, сосудов мозга, гипертензивное кризисов - в сочетании с другими препаратами (папазол, никоверин).

Побочное действие: гиперемия лица.

Но-шпа имеет сравнительно с папаверином более внятную и длительную спазмолитическое действие. Входит в состав таблеток никошпану.

Как и папаверину гидрохлорид, вызывает осложнения очень редко.

Магния сульфат имеет антигипертен-зивну действие, центральную (успокаивающее) и периферическая миотропну (конкуренция с кальцием). Кроме того, магния сульфат подавляет проведения импульсов в автономных узлах. При введении внутрь анти-гипертензивное действие не оказывается, поскольку препарат практически не абсорбируется в пищеварительном канале.

Показания: гипертензивное кризисов.

Натрия нитропрусид (натрий нитро-зилпентацианоферат).

Фармакокинетика. Антигипер-тензивний эффект натрия нитропрусиду развивается в первые 2 - 5 мин, а прекращается через 1 - 3 мин после окончания введения.

+ NO

CN ~ Нитропрусид

Фармакодинамика. Фармакологический эффект обусловлен группой Fe - NO, антигипертензивна активность которой в 500 - 1000 раз выше, чем нитрогрупы N02. Степень снижения артериального давления зависит от скорости введения препарата и концентрации его в крови, эффект обусловлен расширением артериол, в меньшей степени - вен и снижением периферического сопротивления. Препарат может вызывать ортостатическая артериальная гипотензия. Антигипертензивний эффект сопровождается увеличением частоты сокращений сердца.

После незначительного снижения артериального давления и повышение систолическим объема крови наполнение левого желудочка снижается, а систолическим и минутный объем крови возрастает. Функция сердца при остром инфаркте миокарда улучшается. Этим и обусловлено назначение препарата больным инфаркт миокарда, при отеке легких и в определенных стадиях шока.