Разделы сайта
Главная Основные положения Понятия фармакологии Фармакодинамика Кровь и плазма Нервная система Иннервация Желудочные препараты Антигипертензивные Антисептики Антиметаболиты Стимуляторы дыхания Сердечные препараты Гормональные препараты


СтатьиАнтисептические и дезинфицирующие средства

Антибиотики

МономС–цин — антибС–отик, який продукуС”ться грибом Actinomyces circulatus, займаС” друге мС–сце за токсичнС–стю пС–сля неомС–цину. Спектр дС–С— — грампозитивнС– та грамиегативнС– бактерС–С—, найпростС–шС– (балантидС–С—, лейшманС–С—, лямблС–С—, трихомонади, амеби), а також деякС– гельмС–нти.

Показання: шкС–рний лейшманС–оз.

КанамС–цин — антибС–отик, який продукують культури гриба Streptomyces ka-namyceticus. Його застосовують у виглядС– каиамС–цииу сульфату.

Спектр дС–С— наближаС”ться до спектра дС–С— мономС–цину та неомС–цину, але канамС–цин також дС–С” на мС–кобактерС–С— туберкульозу, ентеробактерС–С—, стафС–локок, бруцели, збудника сибС–рки, вС–брС–они та С–н.

Показання: гнС–йно-запальнС– захворювання, наприклад, хС–рургС–чнС–, туберкульоз.

Протипоказання, побС–чна дС–я — див. В«СтрептомС–цину сульфатВ».

Причинами обмеження широкого застосування амС–ноглС–козидС–в першого поколС–ння при гнС–йнС–й С–нфекцС–С— С” значне поширення стС–йких до С—х дС–С— штамС–в збудникС–в (частС–ше до стрептомС–цину, меншою мС–рою — канамС–цину), висока частота побС–чних реакцС–й (неомС–цин, мономС–цин), що було пС–дставою для обмеження С—х парентерального введення.

ГентамС–цину сульфат (гарамС–цин, генцин, гС–домС–цин, генталС–н, ребофацинта С–н.) продукуС”ться Micromonospora purpurea.

Фармакокинетика. ГентамС–цин добре абсорбуС”ться при внутрС–шньом'язо-вому та внутрС–шньовенному введеннС–, швидко розподС–ляС”ться у тканинах. Найвища концентрацС–я у кровС– при внутрС–шньовенному введеннС– визначаС”ться через ЗΠ— 45 хв, внутрС–шньом'язовому — через 12 год. ВнутрС–шньовенно рекомендуС”ться вводити повС–льно: у разС– швидкого введення значення максимальноС— концентрацС–С— можуть перевищити припустимС–. Добре зв'язуС”ться кС–рковим шаром нирок, еритроцитами, бС–лками плазми (25 — 30 %). Погано проникаС” крС–зь гематоенцефалС–ч-ний бар'С”р, проникнС–сть зростаС” при менС–нгС–тС–.

ГентамС–цину сульфат не метаболС–зуС”ться в органС–змС–. КонцентрацС–я в жовчС– становить 25 % визначеноС— у кровС–. Виводиться з органС–зму з сечею (70 — 90 % протягом 24 год).

Показання: тяжкС– С–нфекцС–С—, особливо викликанС– грамнегативними бактерС–ями, насамперед синьогнС–йною паличкою, протеС”м, орацС–ями, клебсС–С”лами, С–ншими ентеробактерС–ями, а також стафС–лококами; мС–сцево — гнС–йно-запальнС– рани, С–нфС–кованС– синьогнС–йною паличкою, а також у черевну порожнину при гнС–йно-запальних процесах у гС–некологС–чнС–й та хС–рургС–чнС–й практицС–.

ТобрамС–цин за фармакодинамС–кою подС–бний до гентамС–цину сульфату, проте активнС–ше дС–С” на деякС– штами синьогнС–йноС— палички.

СизомС–цину сульфат бС–льше впливаС” на клебсС–С”ли та деякС– штами протею.

НетилмС–цин краще проникаС” крС–зь гематоенцефалС–чний бар'С”р.

АмС–кацину сульфат (амС–кС–н, буклС–н) — напС–всинтетичний антибС–отик-амС–ноглС–козид, похС–дна канамС–цину.

Фармакокинетика. При введеннС– всередину з травного каналу не абсорбуС”ться. Вводять внутрС–шньовенно, внутрС–шньом'язово. Практично не зв'язуС”ться з бС–лками сироватки кровС– (3 — 6 %), добре розподС–ляС”ться в тканинах органС–зму. Добре проникаС” в С–нтерстицС–альну рС–дину, але концентрацС–я в нС–й менша, нС–ж у сироватцС– кровС–. Високу концентрацС–ю визначають у кС–рковому та мозковому шарах нирок, у жовчС– — 20 % концентрацС–С— в кровС–.

Погано проникаС” у бронхС–альний секрет. У плевральному ексудатС– концентрацС–я становить 80 %. АмС–кацину сульфат добре надходить у перитонеальний та синовС–альний ексудати, погано проникаС” крС–зь гематоенцефалС–чний бар'С”р, якщо немаС” запалення мозкових оболонок. Виводиться нирками (близько 90 % введеноС— дози). В органС–змС– не бС–отрансфор-муС”ться протягом 24 год. Т1/2 в межах 2— 2,5 год.

Фармакодинамика. За антимС–кробними, фармакологС–чними, токсичними та С–ншими властивостями мало вС–дрС–зняС”ться вС–д гентамС–цину сульфату. Р„ одним 3 найактивнС–ших антибС–отикС–в-амС–ноглС–козидС–в.

У випадках тяжких С–нфекцС–й, якС– викликанС– гентамС–циностС–йкими штамами, амС–кацину сульфат С” антибС–отиком вибору. Препарат застосовують також у випадках сепсису, тяжких форм пневмонС–С—, генералС–зованих форм рановоС— С–нфекцС–С—, якС– викликанС– аеробними грамнегативними бактерС–ями. При тяжких С–нфекцС–ях, на фонС– нейтропенС–С—, у хворих зС– злоякС–сними новоутвореннями амС–кацину сульфат призначають у поС”днаннС– з пенС–цилС–ном (тикарцилС–н, азлоцилС–н), або цефалоспо-ринами (цефазолС–н, цефтизидил, цефо-таксим). При сепсисС– (ускладненнС– пС–сля операцС–й на черевнС–й порожнинС–) препарат рекомендують поС”днувати з левомС–цетином, клС–ндамС–цином, метронС–дазолом. Хворим з тяжкою С–нфекцС–С”ю, менС–нгС–том призначають у комплексС– з р-лактамами.

АктивнС–шим порС–вняно з амС–кацину сульфатом С” С–депанС–цин, який можна вводити 1 раз на добу. ВС–н маС” низьку токсичнС–сть.

ВС–дносно клебсС–С”л, сальмонел, ешерихС–й, серацС–й активнС–ше дС–С” дактиномС–цин.

До амС–ноглС–козидС–в часто розвиваС”ться стС–йкС–сть мС–кроорганС–змС–в, механС–зм якоС— полягаС” в наступному:

  • 1. ЗмС–ни внаслС–док мутацС–й у рибосомах бактерС–альноС— клС–тини, втрата ними здатностС– зв'язувати антибС–отик.
  • 2. Зниження проникностС– клС–тинноС— мембрани, вС–дсутнС–сть у деяких природностС–йких мС–кроорганС–змС–в (бактероС—дС–в) кисень-залежних систем, що забезпечують активний транспорт антибС–отикС–в усередину клС–тини.
  • 3. ПродукцС–я стС–йкими клС–тинами ферментС–в, синтез яких контролюС”ться R-факторами, що С–нактивують амС–ноглС–козиди шляхом фосфорування, ацетилювання, аденС–лування. Вплив цих ферментС–в супроводжуС”ться модифС–кацС–С”ю молекул амС–ноглС–козидС–в з втратою С—хньоС— антибактерС–альноС— активностС–. Серед амС–ноглС–козидС–в найбС–льшу стС–йкС–сть до дС–С— ферментС–в маС” амС–кацину сульфат.
  • ПоС”днано амС–ноглС–козиди слС–д застосовувати з початку лС–кування, при сепсисС– та С–нших тяжких гнС–йно-септичних процесах, що викликанС– Pseudomonas aeruginosa, у поС”днаннС– з азлоцилС–ном, кар-бенС–цилС–ном; як засС–б первинноС— емпС–ричноС— терапС–С— при С–нфекцС–ях, що виникають на фонС– нейтропенС–С—, — у комплексС– з цефотаксимом або цефтрС–аксоном, азлоцилС–ном, карбенС–цилС–ном; при тяжких формах стафС–лококовоС— С–нфекцС–С— - з оксацилС–ном; при видС–леннС– метицилС–нрезистентних стафС–лококС–в — з рифампС–шшом; при клебсС–С”льознС–й С–нфекцС–С— — з цефотаксимом, цефазолС–ном; при ентерококовому ендокардитС– — з бензилпенС–цилС–ном або ампС–цилС–ном.

    [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11] [12


    Другие статьи:
  • Алкилювальни средства
  • Протисифилитични средства
  • Сульфаниламидных препаратов
  • Здоровье после аборта не ахти
    © 2009 drug-logic.ru. При использовании материалов с сайта, ссылка на источник обязательна.