Статьи → Антисептические и дезинфицирующие средства

Противотуберкулезные препараты

К группе противотуберкулезных входят средства, которые подавляют рост микобактерий туберкулеза.

Етиотропне лечения больных туберкулезом стало возможным с середины 40-х годов после исследования антибиотическим свойств актиномицетив: (Н. А. Красильпиков, 1939 p.); открытия стрептомицину (3. Ваксман, 1944 г.) и установления туберкулезной активности тиосе-микарбазонив ( Г. Домагк, 1946 p.); кислоты пара-амипосалициловои (С. Гэлери); гидразиду кислоты изоникотиновои (М. Н. Щукин, Е. Д. Сазонова) и других соединений.

Классификация противотуберкулезных средств за эффективностью:

Наибольшую противотуберкулезную активность имеет гидразид кислоты изоникотиновои - изониазид (тубазид, ГИНК). Синтезированы также его производные: фтивазид, салюзид и др. Чаще всего применяют изониазид.

Ф а р м а к о к и н е т и к а. Изониазид хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. Через ЗО мин создает бактериостатическое концентрацию, которая сохраняется в крови в течение 6 - 24 год. Изониазид легко проникает через гематоэнцефалический барьер, в разные ткани, создавая бактериостатическое концентрацию. Наивысшую концентрацию изониазиду определяют в почках, легких, печени, мышцах. Хорошо проникает в плевральную и цереброспинальну жидкость. В печени аце-тилюеться, гидролизуеться, окисляется. Екскретуе с мочой в неизмененном виде (10-50%).

Фармакодинамика. Изониазид высокоэффективный отношении микобактерий туберкулеза, которые находятся как вне, так и внутриклеточно, действует на микобактерии туберкулеза в стадии размножения. Препарат образует хелатни соединения с йонамы металлов, подавляя активность ферментов (каталазу, пероксидазы), прекращая жизнедеятельность микроорганизмов. Нарушает строение фосфолипидов и синтез микониевои кислоты в клеточной мембране. Вступает в конкурентные отношения с витаминами: тиамина, пиридоксина, никотиновой кислотой. В участке туберкулезного воспаления усиливает фагоцитоза.

Туберкулоцидний эффект возможен при наличии в молекуле гидразиднои группы, ее носителем является кислота изоникотинова, которая мало токсичным для организма и обеспечивает проникновение препарата в клетку. В зависимости от концентрации в организме изониазид может расширять периферические и венцы сосуды, из-за чего снижается артериальное давление, повышается секреторная функция желудка, улучшается аппетит, повышается образование и выделение желчи.

Производные ГИНК назначают независимо от приема пищи. К ним вырабатывается терпимость, поэтому наибольшей эффективности достигают комбинированным применением производной ГИНК с противотуберкулезными антибиотиками, препаратами Паски и средствами других химических групп. При приеме производных ГИНК в организме развивается недостаточность ииридоксину, поэтому его назначают в умеренных дозах.

Показания: все формы активного туберкулеза у взрослых и детей.

Препарат имеет наибольший эффект в случаях свежего процесса с острым течением. При смешанной инфекции вместе с изониазидом следует назначать другие антибактериальные препараты: антибиотики широкого спектра действия, сульфаниламидных препаратов.

Следует иметь в виду, что в организме разных больных препараты кислоты изоникотиновои инактивуються путем ацетилювання с разной скоростью. Степень инактивацию определяют по содержанию активного изониазиду в крови и моче. Чем быстрее препарат инактивируется, тем больше его нуждается организм для обеспечения туберку-лостатичнои концентрации в крови. Поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивацию, назначают препарат в больших дозах. Суточная доза для взрослых составляет 10 мг / кг, по доброй переносности - 15 мг / кг (в среднем соответственно 0,6 - 0,9 г).

В зависимости от скорости ацетилювання различают быстрые и медленные ацеты-ляторы.

Побочное действие: головная боль, нарушение сна, эйфория, тошнота, рвота, аллергические реакции, психоз, гепатит, у мужчин - гинекомастия, у женщин - менорагии. В таких случаях суточную дозу препарата уменьшают.

Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорожные нападений, перенесенный полиомиелит, нарушения функции печени и почек, выраженный атеросклероз.

Близкими по эффектом к изониазиду-тубазиду является метазид, салюзид, фтивазид.

Флуренизид - новый противотуберкулезный препарат длительного действия с иммуномодулирующих свойствами.

К противотуберкулезных средств средней активности относятся антибиотики: стрептомицину сульфат, канамицин, циклосерин, флоримицину сульфат, амикацин, фторхинолоны и др. ..

Канамицин имеет широкий спектр противомикробных действия, в том числе противотуберкулезной. Используется для лечения больных туберкулезом при неэффективности других антибиотиков и наличия сопутствующих инфекций. Имеет высокую ото-и нефротоксичнисть.

Циклосерин действует бактерицидно на внутри-и внеклеточной формы микобактерий туберкулеза, находящихся в стадии размножения.