Статьи → Антисептические и дезинфицирующие средства

Противовирусные средства

На вирусные заболевания приходится большая часть инфекционной патологии человека. Однако количество средств етиотропного лечения при заболеваниях, вызванных вирусами, очень ограничена по сравнению с арсеналом препаратов для лечения при других инфекционных заболеваниях. Это обусловлено сложностями в создании противовирусных средств. Основным является то, что репродукция вирусов тесно связана с процессами синтеза в клетках, а также то, что репликация отдельных групп вирусов имеет свои особенности.

Изучение биологии вирусов позволило выяснить этапы их развития, на которые могут действовать противовирусные средства:

кислот и структурных белков;

Классификация. По механизму действия различают препараты, которые подавляют:

По назначению при определенных заболеваниях:

Изучение молекулярных механизмов репликацийного цикла вирусов позволило выявить процессы синтеза, которые являются специфическими для вирусов, процесс образования, например, вирусных ДНК и РНК-зависимых РНК-полимераза, РНК-зависимой ДНК-полимераза (обратной транскриптазы, ревертаза). Последних двух ферментов у человека не обнаружено. Кроме того, установлено, что родство аналогичных ферментов вирусов и клеток в некоторых соединений существенно отличается, что дает возможность избирательно блокировать вирусные ферменты.

Наибольшее противовирусных веществ найдено среди аналогов нуклеозидив. Некоторые из них являются высокоэффективными и имеют довольно широкий спектр действия. В инфицированных клетках они под воздействием вирусных ферментов превращаются в метаболиты, которые и блокируют репликацию вирусов.

Ингибиторы репликации вирусов найдено среди других химических соединений. Механизм действия некоторых из них достаточно не выяснен.

Противовирусные средства могут действовать на вирусы, расположенные внеклеточной (прямые вирулоциды). Вне клетками вирусы находятся очень ограниченное время и на этой стадии они очень чувствительны к химических соединений.

Для профилактики и лечения при вирусных инфекциях применяют также интерферон, образование которого клетками является естественным механизмом защиты организма против вирусов. Используются вещества, которые способны вызывать синтез интерферона в клетках.

Таким образом, противовирусные средства можно разделить на следующие группы:

структуры, которые блокируют репликацию вирусов;

Среди аналогов нуклеозидив первый был применен в клинике идоксуридин (5-йод-2 "-дезоксиуридин).

Активным является его 5-монофосфат. Избирательность действия идоксуридину низкая, он нарушает синтез клеточных ДНК и поэтому используется только местно, главным образом при герпетической кератит (эффективен при поверхностной форме). Подобную действие имеет утрифлуридин.

Одним из наиболее перспективных среди аналогов нуклеозидив является Ацикловир (9гидроксы-етоксиметилгуанин).

Фармакокинетика. С кишек Ацикловир абсорбируется частично. Максимальная концентрация в крови определяется через час. В крови 9 -33% его связывается с белками. Проникает сквозь ГЕБ. Концентрация в цереброспинальний жидкости составляет около 50% содержания в плазме крови. Биодоступность 20%. При внутривенном введении Т) / 2 составляет около 3 ч. В клетках фосфоруеться. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и секреции в канальцах, главным образом в неизмененном виде, а 10 - 15% - в виде метаболитов.

Фармакодинамика. В зараженных вирусом клетках под влиянием вирусной тимидинкиназы превращается в Ацикловир-монофосфат, который далее фосфоруеться клеточным ферментами к Ацикловир-трифосфату. Последний угнетает вирусную ДНК-полимераза, а также привлекается вместо дезоксигуанозину к вирусной ДНК.

Ацикловир является высокоактивным против вируса простого герпеса типа 1 и 2 и вируса оперизувального герпеса. Менее чувствителен к нему цитомегаловирус.

Показания: простой герпес кожи и слизистых оболочек (внутрь и местно); все формы простого и оперизувального герпеса (внутривенно); профилактика инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Побочное действие: тошнота, рвота, диарея, кишечная колька, сыпь на коже, угнетение кроветворения, раздражение кожи и слизистых оболочек. Имунодепресив-ной, тератогенного и мутагенная действия не выявлено.

Большую биодоступность по сравнению с Ацикловир имеет валацикловир (валтрекс). Больший эффект при цитомегаловирусная инфекция имеет ганцикловир (цимевен), фоскарнет (фоскарвир), фамцикловир (фамвир).

При герпетические, цитомегаловирусная инфекция применяют видарабин, цитарабин. Последний является эффективным при миелоидный лейкоз.