Статьи → Антисептические и дезинфицирующие средства

Протипротозойни средства

Протипротозойни средства применяют при заболеваниях, вызываемых простейшими.

К этой группе средств относят:

Первым и единственным средством лечения малярии был хинин. Задолго до выяснения этиологии малярии туземцы Перу успешно лечили больных корой хинного дерева (Cinchonae), разные виды которого произрастают в диком виде в Южной Америке (Перу, Боливия, Колумбия).

Внутри XVII ст. хинну кори был завезен в Европу и с начала XVIII вв. ее начали широко назначать больным малярией и другие лихорадочные заболевания. В 1816 г. русским ученым Ф. И. Пзе из коры хинного дерева было выделено ее главную действующее вещество - алкалоиды хинин.

Химическое строение хинину изучено в 1878-1879 pp. А. М. Бутлерова и А. М. Вышнеградский, синтез осуществлен в 1944 г. Позже было создано значительное количество синтетических протималярийних средств, поиск которых продолжается и сейчас.

Кроме специфических препаратов для лечения больных малярией широко применяют сульфаниламид (сульфадиметоксин, сульфален), антибиотики (доксициклин) и комбинированные препараты (фансидар, фансимефа, малоприм).

В основу современной классификации протималярийних средств возложено их химическую структуру:

На разных стадиях развития малярийного плазмодию присуща разная чувствительность к химиотерапевтических препаратов. В связи с этим каждый протималярийний средство имеет преобладающее влияние на те или иные формы и стадии развития плазмодиив. В зависимости от этого различают несколько типов действия протималярийних средств.

Шизонтотропна действие - это действие на безстатеви формы плазмодиив, шизонты. В зависимости от их локализации различают действие:

гистошизоптотропну - на тканевые шизонты, которая должна проявляться в отношении прееритроцитарних (первичных тканевых) форм и параеритроцитарних (латентных вторичных тканевых);

гематошизонтотропиу - на еритро-цитарни шизонты.

Гамонтотропна действие - это действие на половые формы плазмодиив, гамонты, и на формы метагамного размножения, которые возникают в теле комара после копуляции мужских и женских гамонт. На этом этапе может проявляться споронтоцидна действие на обцисты, которые в связи с этим утрачивают способность завершать развитие до стадии спорозоита в организме комара.

Среди протималярийних средств Няма препаратов, которые способны действовать на зрелые спорозоиты.

Все перечисленные типы действия протималярийних средств определяют роль, которую каждый из них играет в комплексном лечении больных малярией.

Действие протималярийних средств сначала проявляется прекращением развития плазмодия на том или ином этапе (шизонто-, гамонтостатичний эффект), а потом через разное время завершается гибелью паразита (шизонто-, гамонтоцидний эффект). Степень повреждения возбудителя малярии зависит от дозы и механизма действия препарата.

Фармакокинетика. После введения внутрь все препараты быстро абсорбируются в кишечнике. Пик концентрации в крови достигается через 1-4 ч после однократного приема. Все препараты прочно связываются с белками, но одни - в крови (хинин, мефлохин), а другие - в тканях (хлорохин, примахин). В последнем случае возникает опасность развития побочного действия.

Все протималярийни средства метаболизма-ся в печени, поэтому в случае подавления микросомних ферментов печени инактивацию замедляется. Вывод - через почки преимущественно в виде метаболитов (хинин, хлорохин, примахин), частично в неизмененном виде (1 -10%), либо через кишки (мефлохин, хлорохин). Хлоридин выводится с молоком женщин, которые кормят грудью. Т1 / 2 большинства препаратов не превышает 24 год, и только хлоридин задерживается в организме в течение нескольких дней. Это очень ценное свойство при использовании препаратов с профилактической целью. Вместе с тем такие препараты способны кумулюваты главным образом за счет связи с белками тканей. Ускоряют выведение хлоридину щелочные жидкости, которые можно принимать внутрь, хинину - кислые. Фансидар имеет продлено действие: эффект одной дозы продолжается до 4 недель.