Статьи → Антисептические и дезинфицирующие средства

Протигельминтни средства

Протигельминтни средства - это химиотерапевтические препараты для лечения при заболеваниях, вызываемых паразитарными червы и их личинками.

В современной медицинской практике как протигельминтни применяют препараты различных классов химических соединений, которые подавляют жизнедеятельность гельминтов или вызывают их гибель.

Отдельные виды гельминтов имеют неодинаковую чувствительность к протигельминтних веществ, и соответственно каждый препарат имеет определенный спектр действия. По спектру действия протигельминтни средства делят на следующие группы:

К этой группе относятся производные карбаматбензимидазолу и производная изохинолинпиразину - празиквантел.

Из производных карбаматбензимидазолу широко применяется мебендазол (мебенвент, вермокс - 5-бензоил-2-метоксикарбониламинобензимидазол).

Фармакокинетика: мебендазол в кишечнике абсорбируется слабо (5-10%), около 90% выводится с фекалиями в неизмененном виде. Чтобы улучшить аб-сорбування в случае позакишкових гельминтозов, рекомендуется принимать препарат во время или непосредственно после еды (адсорбування улучшается при наличии жиров), или в виде суспензии в подсолнечного масла. Концентрация в крови достигает максимального уровня через 2-4 ч после приема и имеет очень широкий диапазон колебаний у отдельных больных.

Мебендазол диффундирует через капсулу кисты ехинокока, его содержание в жидкости кисты несколько ниже, чем в крови. Быстро подвергается биотрансформации, интенсивность которого возрастает с увеличением концентрации препарата в крови. Выводится из организма преимущественно с фекалиями в течение 24-48 ч и с мочой; фракция препарата, которая абсорбируется, выводится преимущественно в форме декарбоксильованого дериваты - мебендазолу.

Фармакодинамика. Механизм действия производных карбаматбензимидазолу связан с угнетением метаболизма глюкозы у гельминтов, что обусловливает уменьшение концентрации АТФ; кроме того, препараты связываются с тубулином и нарушают образование микротрубочок, что вызывает нарушения процессов жизнедеятельности гельминтов на клеточном уровне. На обмен глюкозы и тубулину у человека препараты не действуют даже в больших дозах.

Показания: кишечный нематодоз (аскаридоз, ентеробиоз, анкилостомидоз, трихоцефальоз, трихостронгилоидоз; кишечный цестодоз (тениоз, тениаринхоз, гименолепидоз); кишечный нематодоз (филяриатоз), трихинеллез, ехинококоз, цистицеркоз; анкилостомидоз (кривоголовка и некатор), ентеробиоз (гострикы).

Во время лечения не требуется придерживаться специальной диеты. Зачастую мебендазол назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней (анкилостомидоз, трихоцефальоз - по 0,1 г 3 раза в сутки в течение 5-12 дней) - дракункульоз, ларвальний нематодоз. Препарат имеет определенную активность в случаях трематодозу печени и цестодозу кишок. У больных ентеробиоз эффективные короткие курсы (по 0,1 г однократно), а при интенсивной инвазии волосоголовцямы дозу можно удвоить. Повторное применение возможно через 2 недели. Больным ехинококоз назначают длительные курсы (50 мг / кг в течение 14 дней), больший эффект имеет препарат на ранних стадиях заболевания. Эффективным является применение мебендазолу и

флубендазолу при латентном течении описторхозу.

Противопоказания: беременность (в экспериментах на животных выявлено тера-тогенний влияние).

Побочное действие: головокружение, рвота, понос.

К средствам широкого спектра против-гельминтнои действия относятся также альбен-дазол, медамин и др. Празикван-тель является производной соединением изохинолинпи-разину.

Это высокоэффективное средство для лечения больных шистосоматоз, трематодоз.

Левамизол был внедрен в клиническую практику в 1970-х годах.

Фармакокинетика. Быстро абсорбируется в кишечнике (максимальный уровень в крови через ЗО мин), выводится в течение 48 ч через почки и кишечника. Может выводиться через дыхательные пути.

Фармакодинамика. Блокирует сукцинатдегидрогеназу и фумаратредуктазу нематод. Кроме того, вызывает сначала контрактуры, а затем паралич мышц гельминтов. Самых чувствительных к левамизолу являются аскариды, меньше - анкилостомиды (чувствительность анкилостомид больше, чем некаторив), трихостронгилы и вугриця кишечная. Препарат обладает иммуномодулирующих действие.

Показания: аскаридоз (высокоэффективный), анкилостомидоз, стронгульоидоз. Больным аскаридоз достаточно однократного приема 150 мг препарата, что дает возможность применять его для массовой дегельминтизация. Для лечения при других нематодозах левамизол назначают в такой же дозе в течение 2-3 дней, однако эффективность его не всегда достаточна.

Левамизол влияет на иммунную систему и используется как иммуномодулятор.

Побочное действие: боль в надчеревний участке, тошнота, рвота, анорексия, головная боль, головокружение (редко); возможна лейкопения.

Пирантел (комбантрин - 1, 4, 5, 6-ое-трагидро-1-метил-2-[шрамс-2-(2-тиенил)-ви-Нил]-пиримидин).

Фармакокинетика. В кишечнике абсорбируется плохо. В крови максимальная концентрация определяется через 1-3 ч. Метаболизируется в печени. Большая часть принятой дозы выделяется с фекалиями и около 10% - с мочой в незми-неному виде и в виде продуктов био-трансформации.

Фармакодинамика. Пирантел стимулирует н-холинорецепторы и вызывает спастических паралич мышц гельминтов. Высокоэффективный относительно аскаридозу и ентеробиозу (однократно 10 мг / кг). Больным анкилостомидоз и трихостронгилоидоз вводят в течение 3 дней. Можно применять в случаях полиинвазий. Пригодный для массовой дегельминтизация (аскаридоз, ентеробиоз). Эффективен также относительно метагонимозу, иекаторозу, меньше - трихоцефальозу.