Статьи → Основные положения

Основные понятия фармакокинетики

где Си - концентрация лекарственного вещества в моче, мг / мл; Ср - концентрация лекарственного вещества в плазме крови, мг / мл; V-скорость выделения мочи, мл / мин.

Для определения клиренса применяют лекарственное вещество, которое не метаболизируется и полностью выводится из организма в неизмененном виде. В таких случаях значение клиренса отражает функциональную активность органов выделения. При нормальной функции органов выделения, в частности в исследованиях на экспериментальных животных, уровень клиренса неизмененном лекарственного вещества свидетельствует о степени его метаболических превращений в организме.

Период полувыведения - (период на-пивелиминации, Т1 / 2) - это фармакокинетические показатель времени, в течение которого количество лекарственного вещества в камере или его концентрация в крови уменьшается на 50%.

При определенных условиях (снижение кровотока в органах, особенно в почках, недостаточного проникновения сквозь мембраны) возможно уменьшение распределения клиренса лекарственного вещества, вследствие чего Т1 / 2 существенно не меняется, и это может привести к накоплению в крови токсичных концентраций предназначенной лекарственного вещества.

Константа элиминации (КС |) - процент уменьшения концентрации лекарственного вещества в крови за единицу времени. Чем больше КЕ |, тем быстрее лекарственное вещество удаляется из крови. Если, например, КЕ] двух лекарственных веществ составляют 0,2 ч-1 и 0,025 ч-1, это означает, что каждый час концентрация в крови этих веществ уменьшается соответственно на 25 и 2,5% одноразовой начальной концентрации.

Фармакокинетические процесс можно представить в виде следующих взаимосвязанных этапов:,