Статьи → Кровь и плазма

Препараты водорастворимых витаминов

Тиамин (вит. В,) является гетероциклических соединений, состоящая из пиримидинового и тиазолового циклов.

Тиамин содержится в дрожжах, в оболочке и зародыше семян злаков. Источником тиамина для человека является также сапрофитна микрофлора кишечника.

В медицине применяют синтетические препараты: тиамина хлорид и тиамина бромид.

Побочное действие. Длительное применение высоких доз препарата может вызывать угнетение активности нафтохинону (вит. К), возникновение геморагий в пищеварительном канале, прооксидантний эффект.

К группе нафтохинону (вит. К) входит филохинон (вит. К,) - природный витамин, который синтезируется определенными растениями, и его синтетические аналоги (например, фитометандион); витамин, который синтезируется главным образом сапрофитнимы бактериями тонкой кишки, а также печенью животных - эта форма нафтохинону является ир. К2 -

Викасол (вит. К3) - является синтетическим препаратом нафтохинону и в отличие от природных препаратов является водорастворимых. Подробнее см. В«Средства, повышающие свертываемость кровиВ».

Фармакокинетика. При введении внутрь тиамин быстро абсорбируется на всем протяжении тонкой кишки. Половина общего числа введенного тиамина содержится в миокарде и скелетных мышцах, около 40% - во внутренних органах. В организме тиамин фосфоруеться: тиамин - В»тиаминмонофосфат -В» тиаминдифосфат -> -> тиаминтрифосфат. Наиболее активно этот процесс происходит в митохондриях, микро-сомах и гиалоплазми клеток.

Тиамин выделяется с мочой.

Фармакодинамика. В организме тиамин выявляет следующие основные эффекты: кардиотрофичний, невротропний и гипогликемических. Самым активным из фосфорных эфиров является тиаминдифосфат, имеющий ко-ферментные свойства (кокарбоксилаза). В этой форме тиамин является кофермент декарбоксилаз, участвующих в оксидной декарбоксилировании пировинограднои и других кетокислот, а также транскетолазы - главного фермента пентозного цикла.

Важной коферментною функцией тиамина является кардиотрофична. Кокарбоксилаза участвует в процессе аэробного окисления углеводов и катаболизму глюкозы через цикл лимонной кислоты, улучшает энергетический обмен, расширяет венцы сосуды. Повышенное кровоснабжение миокарда вызывает улучшение окисновидновних процессов в нем. Вследствие улучшения трофики миокарда под влиянием кокарбоксилазы усиливается его сократительной активность - кардиотоничний эффект. Кокарбоксилаза потенцирует действие сердечных гликозидов и снижает интоксикацию в случае их передозировки.

Известные невротропни свойства тиамина, выявляемых действием на центральную, так и в периферической нервной системе. Наиболее отчетливые невротропни эффекты проявляет тиаминтрифосфат. Тиамин осуществляет воздействие на психическую (высшую нервную) деятельность, нормализует активность серотонина, ГАМК, ацетилхолина, уменьшает латентный период и повышает силу положительных условных рефлексов, активизирует процесс возбуждения, снижая при этом внутреннее торможение.

Особенно выразительной является действие тиамина на периферической нервной системе. При воспалительных процессах (неврит, радикулит и т.д.) и травмах в Аксон периферических нервов нарушается обмен углеводов и накапливаются продукты их окисления (пируват, ацетальдегид), снижаются процессы возбуждения. Это способствует развитию болевого синдрома и нарушению функции нервов. Тиамин вызывает уменьшение количества продуктов углеводного обмена, подавляет активность холинестеразы, что облегчает передачу нервного импульса на эффекторных ткань. Благодаря наличию в молекуле четвертичного атома азота тиамин имеет ганглиоблокуючи и курареподибни свойства.

Тиамин регулирует углеводный обмен не только в миокарде и нервной ткани, он также снижает уровень глюкозы и молочной кислоты в крови. Последний эффект ярко выражен у больных сахарным диабетом.

Показания: профилактика гипо-и авитаминоза В,, недостаточность сердца, нарушения сердечного ритма типа экстрасистол, ишемическая болезнь сердца, периферический неврит, радикулит, невральгия, сахарный диабет, дерматозы неврогенного происхождения, экзема, псориаз.

Противопоказания: аллергические заболевания.

Побочное действие: аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, приступы бронхиальной астмы, в тяжелых случаях - анафилактический шок), снижение артериального давления, нарушение скоротливости скелетных мышц, угнетение дыхания - в случае быстрого внутривенного введения.

В основе химического строения рибофлавина (вит. В2) лежит система изоалоксазину. Как боковой цепи в его молекуле содержится остаток пьятиатомного спирта рибитилу (6,7-диметил-9-Ш-1-ри6итил)-изоалоксазин).

В организм человека рибофлавин поступает главным образом с мясными и молочными продуктами. Он содержится также в рыбе, дрожжах, гороси, зародыше и оболочках злаковых культур.

Фармакокинетика. Рибофлавин абсорбируется в кишечнике и подлежит фосфоруванню в их слизистой оболочке, клетках печени и крови. При этом образуется два коферментни формы: флавинмо-нонуклеотид (ФМН) и флавинаденинды-иуклеотид (ФАД).

Рибофлавин накапливается преимущественно в печени, почках и надпочечников железах. В тканях рибофлавин может находиться в свободном состоянии, однако его нуклеотиды (ФМН и ФАД) надежно связаны с белками апоферменту. Выделяется из организма почками, забарвлюючы мочу в свитложовтий цвет.

Фармакодинамика. Рибофлавин как простетична группа ферментов флавопротеидив выполняет функцию транспорта водорода в процессе тканевого дыхания и регулирует окислительно-восстановительные реакции. Кофермент (зам. - желтые ферменты) биологического окисления являются промежуточными носителями водорода от НАД до цитохромов, входят в состав глутатионредуктазы - фермент, который переводит окиснений глутатиона в возрожденную форму.