Статьи → Стимуляторы дыхания

Бронхорозширювальни средства

Адреномиметични средства являются главными для устранения приступов бронхиальной астмы. Бронхорозширювальний эффект обусловливается стимуляцией Р2-адренорецепторов гладких мышц стенки бронхов и базофильнимы гранулоциты соединительной ткани (тучнимы клетками), что сопровождается активацией аденилатциклазы и накоплением цАМФ. Последний препятствует открытию кальциевых каналов и связывает свободный кальций внутри клетки. Это сопровождается расслаблением бронхиальных мышц и торможений выделения медиаторов аллергии базофильнимы гранулоциты соединительной тканини.З адреномиметики препаратами выбора являются Р2-адреномиметики - сальбутамол, фенотерол, тербуталин, а также препараты удлиненной действия - сальметерол, формотерол, кленбутерол. Вместе с тем, а-и Р-адреномиметики (адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид), а также Р, 2-адреномиметики (изадрин, орципреналину сульфат) также используют для лечения больных с бронхиальной обструкции.

Адреналина гидрохлорид стимулирует а-и Р-адренорецепторы и поэтому имеет широкий спектр действия. Наряду с бронхорозшы-рювальним эффектом он сужает сосуды (за исключением сосудов сердца и скелетных мышц, в которых преобладают Р2-адренорецепторы), повышает артериальное давление, усиливает метаболизм, возбудимость и скоротливисть миокарда, увеличивает систолическим и минутный объем сердца, повышает содержание глюкозы в крови. Бронхорозширювальний эффект реализуется на фоне спазма бронхов и обеспечивается в дозе, которая мало влияет на сердце. Препарат подавляет также выделение гистамина из базофильних гранулоцитив соединительной ткани, который вызывает спазм гладких мышц. Увеличение минутного объема сердца в случаях бронхообструктивного синдрома, частично компенсируется расширением сосудов скелетных мышц. Бронхорозширювальний эффект наступает через 3 - 5 мин и длится 30-40 мин.

Побочное д и я адреналина связана со снижением чувствительности Р2-адренорецепторов. Поэтому увеличение доз адреналина приводит к резкому возбуждения Р, - а-адренорецепторов, вследствие чего повышается минутный, систолическим объем крови, периферический сосудистый сопротивление и артериальное давление, что приводит к развитию аритмии и недостаточности сердца.

В конечных участках бронхов расположены г-адренорецепторы. их возбуждение вызывает ухудшение проходимости бронхов и нарушение альвеолярного газообмена, а также сужение сосудов легких. Чтобы предотвратить такие осложнения, можно совмещать адреналина гидрохлорид с а-адрено-блокаторами, особенно в случае нечувствительности (32-адренорецепторов.

Показания: приступ бронхиальной астмы.

Противопоказания: заболевания сердца и сосудов, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия, сахарный диабет, тиротоксикоз.

Эфедрина гидрохлорид - косвенный а-и Р-адреномиметики. Препарат используют реже в связи с развитием в него лекарственной зависимости.

Изадрин (изопреналин) возбуждает Рг и Р2-адренорецепторы, поэтому ругает кардиотоничний эффект, что нежелательно длч лечения больных бронхиальной астмой. В связи с этим его применяют редко, преимущественно в виде ингаляций 0,5% раствора по 0,5 - 1 мл на сеанс, а после прекращения нападения для терапии - в таблетках (держать за щекой до полного рассасывания, не глотать) .

Орципреналину сульфат (алупент, астмопент) больше влияет на Р2-адренорецепторы сравнению с изадрином, но уступает препаратам с более избирательно действием - сальбутамолу, фенотеролу, тербуталину. Орципреналину сульфат сравнению с изадрином имеет длительные бронхорозширювальну действие (4 - 5 ч). Назначают в виде ингаляций, внутри-мышечно, подкожно и внутрь.

Препаратами выбора для устранения приступа бронхиальной астмы являются селективные Р2-адреномиметики: сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил), фенотерол (беротек). Значительным преимуществом этих препаратов перед другими адреномиметики является отсутствие выраженного влияния на сердце, в связи с чем побочные эффекты (тахикардия, повышение минутного объема крови, артериального давления) наблюдаются редко. Эти средства не разрушаются Комте, поэтому действуют продолжительное время (4 - 8 ч) и их можно назначать внутрь. Применяются преимущественно в виде ингаляций с помощью дозирующим ингаляторий, можно вводить парентерального и внутрь.

Аэрозольный метод введения имеет значительные преимущества перед другими. Поскольку лекарственное вещество поступает непосредственно в бронхи, минуя систему кровообращения, она не разрушается в печени, это дает возможность создавать достаточную концентрацию ее в бронхах, применяя небольшие дозы и снижая токсичность. При этом профилактический и лечебный эффект развивается быстро. Если контакт аэрозоля со слизистой оболочкой затруднен в случаях резкого ослабления дыхания и накопления большого количества слизи, предпочтение оказывают энтеральном и парентеральном путям введения.

Сальбутамол (веитолин) за бронхорозширювальним эффектом превышает изадрин. По скорости и продолжительности действия (4 - 6 ч) он аналогичен орципреналину сульфата, но меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Препарат используют при помощи дозирующим ингаляторий.

Действие тербуталину (бриканил) несколько более длительные (5 - 6 ч).

Фенотерол применяют во время приступов бронхиальной астмы в аэрозольных ингаляторы, таблетках и суппозиториев. Эффект наступает через 3 - 10 мин и длится 7 - 8 час.

Селективные Р2-адреномиметики не оказывают значительного влияния на сердечно-сосудистую систему, поэтому они менее опасны, чем адреналин, эфедрина и изадрин.

П о б и ли а действие (в случае передозировки препарата и бесконтрольного использования ингаляций): дрожь мышц. Самые серьезные осложнения - развитие рефрактерности $ 2 ~ адрепорщепторив, вследствие чего бронхорозширювальний эффект исчезает, а расширение бронхиальных сосудов приводит к увеличению трансудации жидкости и отека слизистой оболочки бронхов. В таких случаях возрастает опасность возникновения астматические статуса. Признаком рефрактериости $ 2 ~ адренореце-пторив является неэффективность применения $ 2-адреномиметики течение 4 ч и более.