Статьи → Гормональные препараты

Гормоны гипоталамуса и гипофиза и их препараты

НЕВРОГОРМОНЫ гипоталамуса
Гипоталамус продуцирует рилизинг-факторы (РФ), или рилизинг-гормоны (РГ): стимуляторы - либерины и ингибиторни факторы (ИФ) - статины. Биосинтез и высвобождение рилизинг-факторов контролируется норадреналина, серотонина и дофамином. В регуляции эндокринной функции гипоталамуса принимают также участие механизмы позитивного и негативного обратной связи между эндокринных желез-мишенями и аденогипофизом, с одной стороны, и невро-секреторных структурами гипоталамуса с другой.

Фармакокинетика. Кортикотропин разрушается в пищеварительном канале, поэтому его вводят парентерального. После введения в вену максимальный эффект наступает через 1-2 ч, длительность действия 6-8 ч, поэтому инъекции повторяют 3-4 раза в сутки. Препарат удлиненной действия вводят раз в сутки.

Фармакодинамика. Кортикотропин стимулирует функцию коры надпочечников, повышает синтез и секрецию глюкокортикостероидних гормонов или глюкокортикоидов (кортикостерону, кортизону), стероидных андрогенних гормонов. Увеличение продукции глюкокортикоидив влияет на обмен углеводов, белков, жиров, минеральных веществ. Уменьшается выделение почками натрия, несколько увеличивается выделение калия, наблюдается гипергликемия, гликозурия, стимулируется липолиз, увеличивается секреция желудочного сока.

Кортикотропин может непосредственно действовать на некоторые ткани без предварительной стимуляции коры надпочечников, а именно: нормализует тонус и проницаемость стенки сосудов мозга, функцию екстрапирамиднои системы, имеет также антиамнестичну действие - способствует улучшению процесса памяти. Кортикотропину свойственна противовоспалительное, противоаллергическое, дезинтоксикационный, десенсибилизуюча действие. Подавляя развитие лимфоидной ткани, препарат тормозит пролиферацию иммунокомпетентных клеток, в свою очередь обусловливает угнетение иммуногенеза, снижение иммунологической реактивности организма. Продолжительная стимуляция не только повышает синтез гормонов, но и вызывает опасность развития гиперплазии Пучков зоны и всей коры надпочечников, подавляет высвобождение кортиколиберину.

Показания: стимуляция коры надпочечников при их первичной и вторичной гипофункции; предотвращения развития синдрома отмены после длительного лечения кортикостероидами; как противоаллергическое и противовоспалительное средство при ревматизме, бронхиальной астме, подагре, острой лейкемии, экземе, дерматит; имунодепресант; травмы черепа, нарушения мозгового кровообращения , хорея, паркинсонизм (на основе его неспецифичной действия); диагностика функции коры надпочечников (проба Торно).

Тетракоразид активнее, чем естественный кортикотропин, подавляет развитие соединительной ткани, поэтому его назначают преимущественно больным рассеянным склерозом (обострение), с ревматическим (ревматоидный артрит, Ювенильным ревматизм и др.) и кожными (дерматозы, невродермит, псориаз, экзема) заболеваниями.

Противопоказания: беременность, психозы, тяжелая форма гипертензивное болезни, декомпенсация сердца, эндокардит, гломерулонефрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, активная форма туберкулеза, сахарный диабет.

Побочное действие кортикотропину возможна в случаях длительного его введения, что приводит к избытку кортикостероидов и проявляется гипокалиемией, гипер-натриемиею, отеки, повышением артериального давления, тахикардией, возбуждением ЦНС (инсомния или депрессия), гирсутизмом, распадом белка, обострением воспалительных процессов, у детей - задержкой роста и развития, у больных сахарным диабетом - резким ухудшением состояния с гипергликемией, кетоацидоз; ульцерогенним воздействием на слизистую оболочку желудка; гиперпигмента-этому, аллергическими реакциями.

Соматотропин (гормон роста) - синтезируется ацидофильнимы клетками аденогипофиза. Это белок, который имеет 191 аминокислотный остаток. Для соматотропину свойственна видов специфичность. Для медицинского применения выпускается соматотропин человека для инъекций в виде лиофилизованого порошка.

Фармакокинетика. Период полураспада соматотропину человека составляет 4,2-5,4 мин, больных акромегалии - 20 мин. Соматотропин инактивируется в печени (90%), незначительное количество - в почках и других паренхиматозных органах, где он разлагается под влиянием протеолитических ферментов. Курс лечения длится от 3 месяцев до 1,5-2 лет и более. Как правило, максимальное действие препарата происходит в первые 6-9 месяцев лечения, затем эффективность снижается.

Фармакодинамика. Соматотропин имеет достаточно широкий спектр действия. Главная его функция - стимуляция роста скелета, рост и дифференциация органов, увеличение массы тела - осуществляется путем активации анаболичних процессов, прежде всего биосинтеза белков, активизации транспорта аминокислот из крови в клетки тканей и стимуляции их связывания транспортными РНК, задерживаются в организме также фосфор, кальций, натрий. Стимуляция биосинтеза белков в митохондриях печени под влиянием соматотропину подобная к действию инсулина. Кроме того, соматотропин стимулирует синтез других факторов роста, прежде всего сома-томедину.

Соматомедин (фактор роста инсулинопо-дибний) имеет механизм действия наподобие инсулина: снижает содержание цАМФ, индуцированного в жировых клетках и лимфоцитах адреналином, в печени - простагландинов Е2, в хондроцитах - параты-рином. Повышая окисления глюкозы, соматотропин через соматомедин участвует в энергообеспечении внутриклеточных процессов.

Соматотропин обладает также жиромобилизуючий эффект из жировых депо, окисления липидов в печени и других органах и увеличение содержания свободных жирных кислот в крови, что очень важно в случае дефицита энергетических субстратов. В отличие от инсулина, соматотропин может вызвать гипергликемию.

Нарушение биосинтеза и секреции соматотропину вызывает патологические изменения. При недостаточном образовании соматотропину и гонадотропних гормонов развивается Ги-пофизарна карликовисть, гипофизарным нанизмом, - задержка роста и полового развития. Вследствие избыточной продукции соматотропину в детском возрасте развивается гигантизм, у взрослых - акромегалии.