Статьи → Гормональные препараты

Гормоны гипоталамуса и гипофиза и их препараты

Фармакодинамика. Вазопресин и его аналоги способствуют реабсорбции в почках натрия и воды, поэтому согласно способствуют снижению концентрации электролитов в плазме крови. Усиление реабсорбции воды связано со специфическим действием вазопресину на обмен веществ канальцевого эпителия почек. Вазопресин имеет дисуль-фидни группы, с помощью которых связывается с SH-группами У2-рецепторов. Вследствие этого активируется аденилатциклаза, увеличивается содержание цАМФ, который в свою очередь активирует фосфорилазу. Происходит высвобождение гиалуронидазы, которая способствует повышению проницаемости дистального отдела почечных канальцев для воды. Вода реабсорбуеться соответственно осмотического градиента. За дефицита в организме вазопресину развивается нецукровий диабет (diabetes insipidus).

Наряду с антидиуретичним вазопресин вызывает сосудосуживающее эффект, являющийся следствием стимулирующего воздействия вазопресину на гладкие мышцы стенки сосудов (артериолы, венулы), который опосередковуеться через УИа-рецепторы путем активации фосфатидилинозитолового цикла (вторичные переносчики - инозитолтрифосфат и диацилглицерол). Активнее реагируют сужением на вазопресин вены пищевода, диадиму сосуды, что имеет значение в возникновении ишемической болезни сердца.

Вазопресин повышает артериальное давление, в большей дозе стимулирует миометрий, вызывая спастические сокращения матки (при беременности воздействие на матку меньше), повышает тонус гладкой мускулатуры других органов: кишечника, мочевого пузыря, но расслабляет бронхи, улучшает выделение молока (лактогенна действие). Влияние на гладкие мышцы, в частности сосудов, происходит только при применении высоких доз вазопресину (в сотни раз высших тех, что вызывают ан-тидиуретичну действие). Кроме того, вазопресин стимулирует агрегацию тромбоцитов (влияние на УИа-рецепторы), повышает концентрацию VIII фактора свертывания крови, способствует высвобождению из передней доли гипофиза кортикотропину (путем стимуляции VlB-pe-цепторив).

Показания: нецукровий диабет, кровотечение из расширенных вен пищевода у больных цирроз печени, острая артериальная гипотензия, когда неэффективные адреналин, ан-гиотензин; атонии кишечника, с диагностической целью.

Противопоказания: высокое артериальное давление, артериосклероза, ишемическая болезнь сердца, эпилепсия, токсикоз беременных.

Окситоцин (греч. oxys - острый, быстрый и tocos - роды) является вторым гормон, который выделяется неврогипофизом.

Фармакокинетика. Окситоцин ин-активируется в организме окситоцинамина-зою, поэтому действие его является кратковременного. Способ введения Окситоцин зависит от цели. Зачастую проводят внутривенную инфузию, что позволяет оперативно регулировать введение препарата в зависимости от реактивности матки. Кроме того, препарат можно вводить внутримышечно или в шейку матки. При внутривенном введении усиления схваток матки развивается уже через 0,5-1 мин.

Фармакодинамика. Окситоцин стимулирует гладкие мышцы тела матки, расслабляющая ее шейку. Благодаря уменьшению мембранного потенциала увеличивается частота, интенсивность, продолжительность сокращений. Такое действие проявляется только в поздние сроки беременности, когда Матка подготовлена эстрогенами к сократительной деятельности, хорошо развитые ее мышечные волокна, клеточная мембрана достаточно поляризованным, в клетках достаточно АТФ, гликогена, ацетилхолина, йонив калия, кальция, магния. Действуя на матку, когда женщина невагитна, Окситоцин может даже расслабить миометрий, снять спазм, вызванный вазопресином. Окситоцин почти не действует антидиуретично, расширяет сосуды, в частности капилляры, обладает способностью вызывать сокращение миоепителиальних элементов альвеолы мелких протоков молочной железы. Это способствует продвижению в крупные протоки и молочные синусы молока, которое производится под влиянием пролактина.

Показания: стимуляция родовой деятельности, писляпологови кровотечения, стимуляция лактации.

Противопоказания: относительные признаки внутриутробной гипоксии - наличие рубцов на матке, несоответствие размеров таза и плода.

Побочное действие: нарушения маточно-плацентарного кровообращения с развитием гипоксии плода; разрыв матки - при несоответствии размеров плода и таза матери, а также при повреждениях стенки матки.