Статьи → Гормональные препараты

Противоаллергическое лекарственные средства

В клинической практике используют такую классификацию блокаторов-рецепторов:

Фармакокинетика. Блокаторы Н,-рецепторов активно абсорбируются, проникают через плацентарный барьер, вызывая различные формы ембрио и фетотоксичного влияния, в связи с чем в I триместре беременности их не назначают.

Чтобы предотвратить негативному воздействию на новорожденных, блокаторы Н,-рецепторов не следует назначать беременным за несколько суток до и во время родов. Эти средства экскретируются с материнским молоком у женщин-кормилицы в количествах, которые могут быть опасными для младенцев. Метаболизм преимущественно происходит в гепатоцитах путем гидроксилювання и конъюгации до кислоты глюкуроновои. Димедрол и супрастин является индукторами микросомних ферментов, поэтому ускоряют биотрансформации как свою, так и других ЛС. Экскретируются главным образом с мочой в виде неактивных метаболитов.

Прием блокаторов нг-рецепторов внутрь вызывает эффект через 15-30 мин, достигая максимума через 1-2 ч (за исключением тавегилу - от 8 до 12 ч).

Фармакодинамика. Для большинства блокаторов Н,-рецепторов свойственны как специфические эффекты, так и общее воздействие на некоторые органы и системы: подавляют ЦНС (в больших дозах может возникать инсомнию, чувство беспокойства, тремор, активизацию латентного течения эпилепсии), предотвращают нарушением со стороны присинкового аппарата, имеют протипаркинсоничну действие, мисцевоанестезуючий атропиноподибний осадреноблокуючий эффект, протиаритмичну хинидиноподибну действие.

Показания: аллергические состояния (полиноз, крапивница, сезонная лихорадка, лекарственная аллергия, атопический и контактный дерматит, экзема, укусы пчел и ос, сывороточную болезнь. Димедрол, дипразин также применяют как снотворные или мисцевоанестезуючи средства. Влияние многих средств этой группы на ЦНС можно иногда использовать для лечения больных паркинсонизм, в случаях вестибулярный расстройств функции присинкового аппарата, рвота во время беременности, для профилактики морской, воздушной болезни, захитування.

Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность, профессиональная деятельность, которая требует быстрой психической и двигательной реакции, осторожно - органические поражения печени, сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно Диазолин), гипотензивных станы (дипразин).

Блокаторы Н)-рецепторов нецелесообразно назначать как монотерапевтични средства больным бронхиальной астмой или при острых респираторных вирусных инфекций, поскольку их площадь антихолинергична (атропиноподибна) действие приводит к сгущения секрета бронхиальных желез, формирование вяжущей пробки в дыхательных путях. Наилучший эффект при этом достигается сочетанием противогистаминные средств с бронхо-расширительный.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Димедрол, дипразин, супрастин, тавегил потенцируют действие снотворных, не-вролептикив, наркотических анальгетиков и других ЛС, которые подавляют ЦНС. Димедрол, дипразин и тавегил (последний значительно меньше) усиливают эффекты холиноблока-торов и уменьшают моторику пищеварительного тракта, существенно снижают абсорбцию ЛС, которые одновременно назначают больному (например, непрямых антикоагулянтов, парацетамол). Взаимодействуя с алкоголем, повышают его токсичность. При этом подавляется их влияние на ЦНС.

Эти препараты эффективны в 60-70% лиц, страдающих морской болезнью. их назначают за ЗО мин до начала путешествия. Противогистаминные средства группы пиперазину действуют более длительное, чем другие препараты. Одноразовый прием вызывает облегчение состояния в течение 6-12 ч.

Побочное действие. Препараты, которые имеют подразни свойства (дипразин, фенкарол, Диазолин) вызывают тошноту, боль в надчеревний участке, диспепсия. Поэтому их надо назначать после еды. Подкожно или внутримышечно введения Диазолин опасно в связи с возможностью возникновения инфильтратов. После перорального приема некоторых средств (димедрол, супрастин, дипразин, иногда тавегил) наблюдается сухость слизистой оболочки ротовой полости (атропиноподибна действие). Почти все блокаторы Н,-рецепторов, кроме супрастину, тавегилу, фенкалору, подавляют ЦНС у взрослых. Поэтому особую осторожность следует соблюдать в тех случаях амбулаторного назначения их лицам, профессиональная деятельность которых требует повышенного внимания и быстрой реакции. У детей младшего возраста, наоборот, может возникать возбуждение, инсомния, тремор. В случаях длительного применения этих средств (свыше 7-10 дней) могут развиваться аллергические реакции. Предотвращения или уменьшения многих побочных эффектов можно добиться снижением дозы или отменой препарата, иногда эти явления проходят самостоятельно.

Н2-антагонисты являются слабыми щелочами в виде водорастворимых гидрохлорид. Отличаются от Hj-антагонистов меньшей липофильнистю. Лекарственные средства из группы Н2-антагонистов проявили себя наиболее эффективными и безопасными как препараты, снижающие желудочную секрецию. К первой генерации принадлежит циметидином (почти не применяется в связи с высоким риском развития побочного действия), второй и третьей генерации - ранитидин, фа-мотидин и др.

Кромолин-натрий, кетотифен (по-дитен) недокромил-натрий (тайлед) и другие принадлежат к группе противогистаминные средств, которые подавляют высвобождение гистамина.

Поскольку преобладающее фармакотерапевтические значение их заключается в лечении больных с дыхательными аллергозы, в частности бронхиальной астмой.