Статьи → Иннервация

Антихолинергични средства

М-Х0ЛИН0БЛ0КУЮЧИ (АТРОПИНОПОДИБНИ) СРЕДСТВА
К этой группе холинотропних средств относятся блокаторы мускаринових (м-холиноблокаторы) и никотиновой (н-холиноблокаторы) холинорецепторив ганглионарного типа - С6 (ганглиоблокаторы, ганглиолитикы) и н-холинорецепторив нервно-мышечных Синапс типа С10 (курареподибни средства, миорелаксанты).

м-Холиноблокаторы - специфические антагонисты м-холинорецепторив, которые снимают эффекты возбуждения холинергичних нервов, эффекты ацетилхолина и других м-холиномиметикив прямого и непрямого действия.

их делят на следующие подгруппы:

Структурной особенностью м-холинобло-Катори является наличие в катионные и анионний частях их молекул комплементарной участков мускаринових холинорецепторив, что способствует связывание м-холиноблокаторив с этими рецепторами, блокированию их, а также блокированию взаимодействия ацетилхолина и других м-холиномиметикив с м-холинорецепторамы и образованию агонист-рецепторных комплексов, которые инициируют реакцию ефекторив.

Эталонным м-холиноблокатором является атропина - рацемична смесь лево-и правообертальних оптических изомеров алкалоида гиосциамину - сложного эфира циклического аминоспирту тропину и ароматические троповои кислоты.

Атропина быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, медленнее - с коньюнктивального мешка и кожи. Около 50% принятой дозы связывается с белками плазмы крови. Проникает через плаценту. Оказывается в секрете желез (потовых, молочных). Время распределения атропина в организмов около 6 ч, а Т, / 2 - от 13 до 38 ч. Я После внутримышечно инъекции около 80% атропина выводится с мочой в течение суток, причем 50% в виде метаболитов, а остальное в неизмененном виде. Биотрансформируется в печени.

На органы, получающие холинергичнуЯ иннервацию, атропина действует неодинаково (табл. 3), Я самых чувствительных к нему есть секреторниЯ органы и гладкие мышцы желудка, кишечника, желчь-И них путей, мочевого пузыря, особенно за наличия спазма. Действие атропина и некоторых других Я м-холиноблокаторив) на глаз вызывает паралич акомодации (расслабление вийко-1 ного мышцы), расширение зрачков (расслабление сфинктера райдужкы, мидриаз), повышение внутриглазного давления (здавлення массой райдужкы фонтанов пространств радужно-рогивкового угла и уменьшение оттока из глазных камер водянистые влаги). Эти эффекты очень выразительные и после Я местной аппликации раствора атропина сульфата длятся несколько дней. В дозе 1 мин атропина сульфат вызывает брадикардией, обусловленную первоначальным возбуждением центров блуждающие нерва; 2 мг и больше - тахикардия, как следствие блокады м-холинорецепторив стимульнои (проводящей системы сердца. На скоротливисть миокарда практически не влияет. Уменьшается выделение слюны, сльозовои жидкости, слизи, пота, снижается лактация, оказывается протиблювотна и протипаркинсонична действие. В токсических дозах (например, при отравлении ягодами беладонны) атропина кроме значительного холиноблокучого эффекта и неспецифической побочного действия (покраснение кожи вследствие расширения сосудов) выявляет также центральную действие, обусловленное блокадой тормозных процессов (психомоторном возбуждение, галлюцинации).

Симптомы отравления атропина - резкое покраснение и сухость кожи и слизистых оболочек, гипертермия (вследствие прекращения потоотделения), бред, тахикардия - могут быть приняты, особенно у детей, с инфекционной болезнью, например, скарлатиной. Дифференциально-диагностическое значение в таких случаях имеет расширение зрачков, которые не реагируют на свет, атонии мочевого пузыря и кишечника.

Лечение: антихолинестеразни средства, симптоматическая терапия.

Атропина является действующим веществом галеновых препаратов (порошок, настойка, густой и сухой экстракты), изготовленных из листьев беладонны, блекоты или дурману.

Атропина используют как спазмолитический средство в случаях кишечной, печеночной и почечной колькы, для атропиноко-матознои терапии при психозы, перед наркозом (премедикация), как антидот в случаях отравления холиномиметикамы прямого и непрямого действия, а в сочетании с антихолине-стеразнимы средствами для декураризации ( при применении миорелаксантив неде-поляризуючои действия) и при миастении. Показаниями к назначению атропина сульфата является также язвенная болезнь желудка, бронхиальная астма, паркинсонизм, интоксикация сердечными гликозидами. Местно раствор атропина сульфата применяют в офтальмологии для расширения зрачков.

Скополамин - сложный эфир аминоспирту скопину и троповои кислоты. Хорошо абсорбируется в пищеварительном канале, легко проникает во все ткани, в частности в нервную. После приема внутрь максимальная концентрация скополамину в плазме крови создается в течение 1 ч. Метаболизируется в печени, выделяется с мочой в неизмененном виде (4 -5%), так и в форме метаболитов.

По сравнению с атропина, периферическая м-холиноблокуюча действие скополамину активнее, но менее продолжалась. Вызывает заметное психомоторном возбуждения и потенцирует депривуючий влияние наркотических анальгетиков, снотворных и средств для наркоза. Скополамин затрудняет проведение импульсов с нисходящего пирамидной путями на двигательные невроны спинного мозга и блокирует холинергични Синапс восходящей части сетчатого образуют ствола головного мозга, вызывая успокаивающий эффект. Пригничувальна действие скополамину, в частности на дыхательный центр, преобладает збуджувальну. Его протиблювотний и анти-кинетозний эффекты тесно связаны с угнетением присинкового аппарата и рвотных центра, а также с уменьшением секреторной и двигательной активности пищеварительного тракта.