Статьи → Иннервация

Антихолинергични средства

Скополамин применяют в психиатрической практике как успокаивающее средство в анестезиологии - для премедикации, в офтальмологии - для расширения зрачков. Он входит в состав официнальних таблеток В«АеронВ», которые применяют для профилактики и лечения кинетозив (морской, воздушной болезни), а также для лечения больных с синдромом Меньера.

Платифилин - алкалоида жовтозилля широколистный, действует подобно атропина. Хорошо абсорбируется в пищеварительном канале. Кроме спазмолитическое имеет прямую миолитичну, папавериноподибну действие; активнее атропина блокирует н-холинорецепторы автономных узлов, однако слабее по атропина влияет на функцию секреторных органов, сердца. Применяют преимущественно как спазмолитиков в случаях кишечной, печеночной и почечной колькы. После закапывания в глаз 1 - 2% раствора платифилину гидротартрату через 15 - 20 мин возникает мидриаз, которая длится 9 - 12 ч.

Отдельную группу составляют холииоблокаторы преимущественно периферических м-холинорецепторив. С химической точки зрения это соли четвертичных амониевих основ, сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртив с четвертичных атомом азота. Они плохо проникают сквозь гематоенцефа-личний барьер и поэтому почти не влияют на холинорецепторы мижневронних синап-сел центральной нервной системы. Наряду с атропиноподибною действием, они имеют и некоторые ганглиоблокуючи свойства. В больших дозах могут блокировать узлы и вызвать миорелаксацию. Применяются преимущественно при невродистрофичних заболеваниях.

Основным препаратом периферической м-н-холиноблокуючои действия являются метацин (2-диметиламиноетилового эфира бензиловои кислоты йодметилат). Применяется

как бронхорозширювальний средство, активнее за атропина, у больных бронхиальной астмой, а также при кишечной, печеночной и почечной кольца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в анестезиологии как средство, которое снижает секрецию бронхиальных и слюнных желез и уменьшает холин-ергични воздействия на сердце.

Пирензепин (гастрозепин) - селективный блокатор м-холинорецепторив. Подавляет базальную и стимулированная секрецию кислоты хлороводневои и пепсинну активность желудочного сока, в меньшей степени снижает тонус гладких мышц желудка. Применяют для лечения больных на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка.

Ипратропию бромид (атровент, итроп) - синтетический м-холиноблокуючий средство с преимущественным влиянием на м-холинорецепто-ри бронхов. Применяют в виде аэрозоля при хронического обструктивного бронхита и других бронхоспастичних состояниях, связанных с повышенной возбудимость блуждающие нерва. Вместе с адрено-стимулирующим препаратом фенотеролом выпускается в виде комбинированного средства беродуалу.

В фармакодинамици некоторых холинобло-Катори преобладает влияние на м-и н-холинорецепторы мижневронних Синапс центральной нервной системы. Эта особенность присуща сложных эфиров ароматических (дифенилоцтовои, дифенилпропионовои, бензиловои) кислот и третичной аминоспиртив. Как третичные амины, которые несут меньший электрический заряд, они лучше растворяются в липидов, свободно проникают через гематоэнцефалический барьер и имеют большую, по сравнению с периферических эффектами, центральную площадь и н-холиноблокуючу активность.

После применения препаратов этой группы (спазмолитин, амизил, тропацин, циклодол) наблюдается головокружение, состояние опьянения и успокоения (транквилизуюча действие), усиление депривуючих эффектов снотворных средств, наркотических анальгетиков и средств для наркоза, угнетение условных рефлексов (блокада хо-линергичних Синапс восходящей части сетчатого образуют и деаферентация коры большого мозга), а также снятия ареколинових судом и никотиновой гиперкинезив, угнетение структур екстрапирамиднои системы.

Кроме центральной синтетические третичные амины имеют также периферическая действие (местная анестезия, расширение сосудов, расслабление спастическая сокращенных гладких мышц как проявление их атропина и папавериноподибнои действия, нормализация ритма сердца как следствие негативной хреном и инотропнои действия). Центральные м-и н-холиноблокаторы применяют как слабые транквилизаторы при психического напряжения и как мидриатикы кратковременного действия (амизил), при артериальной гипертензии, стенокардии, облитерирующем эндартерит, аритмии, спазмы бронхов, кишечника, желчных и мочевых путей), невродистрофичних заболеваниях и перед наркозом (премедикация).

Циклодол - синтетический третичные амин с центральной и периферической холиноблокуючою активностью. В малых дозах тормозит холинергични структуры ствола головного мозга, в больших - возбуждает их. Снимает спазм гладких мышц (особенно стенки кишечника), уменьшает мышечную ригидность, общую скованность и, в меньшей степени, другие признаки паркинсонизма - тремор, гиперсаливацию, гиперсекреции сальных желез. Хорошо абсорбируется в пищеварительном канале, в тканях быстро подлежит биотрансформации. Основные показания к его применению: паркинсонизм, екстрапирамидни расстройства, вызванные невролептичнимы средствами, спастические состояния.