Статьи → Иннервация

Адреномиметични средства прямого действия

Описанный кардиостимулюючий влияние г В»адреномиметики используют иногда в случаях острой недостаточности сердца, возникающее при шоковых состояниях. Однако в случаях кардиогенный шока, в основе которого лежит ишемия миокарда, способность fl-адреномиметики увеличивать потребность сердца в кислороде усугубляет ишемию и является крайне нежелательным.

Хотя изадрин и другие Р-адреномиметики увеличивают Хок (Р,-эффект), CAT после их применения не повышается, так как препараты этой группы одновременно расширяют сосуды скелетных мышц (Р2-эффект - см. табл. 5). Это обстоятельство, а также способность подавлять дегрануля-бла базофильних гранулоцитов и мастоцы-тов, что препятствует освобождению депонированных в них гистамина и медленно действующей субстанции аллергии, делает эти вещества пригодны для лечения больных бронхиальной астмой и другими бронхоспастич-ными состояниями.

Орципреналин, фенотерол, салбутамол и тербуталин как Р-адреномиметики с преобладающим влиянием на Р2-адре-норецепторы, слабо ускоряют сердечные сокращения и больше расширяют бронхи.

Орципреналин и фенотерол эффективнее от изадрину подавляют ритмичные сокращения матки во время беременности, вследствие активации Р2-адренорецепторов миометрия и снижают тонус мышц шейки матки (токолитичний эффект). При приеме внутрь названные препараты легко инактивуються МАО печени. При ингаляционного или парентеральном введении быстро абсорбируются, и их эффекты возникают в течение 3-10 мин. Они не подлежат захвату адренергичнимы Аксон, однако изадрин достаточно быстро инактивируется Комте, в связи с чем продолжительность его действия не превышает 40 мин. Орципреналин действует 4-5, а фенотерол - около 6-8 ч.

Показания. Р-адреномиметики применяют прежде всего как бронхорозширю-водственных и антиаллергическим средства, для лечения больных бронхиальной астмой и прекращение ее нападений, астматические хронический бронхит, а также как токолитични средства (прежде всего фенотерол или партусис-тэн) в случаях угрозы позднего выкидыша и преждевременных родов. Изадрин и орцы-преналин применяют в случаях предсердно-шлуночковои блокады и для предотвращения нападениям Морганьи - Адамса - Стокса.

Адреналин является природный гормон, который образуется метилюванням норадреналина и депонируется в хромафинних клетках надпочечников. Он действует на а-и 3-адренорецепторы, проявляя большее сродство с А2-(32 ~ И Р3-адренорецепторы, по сравнению с а, - и Ргадренорецепторамы.

Фармакокинетика адреналина схожа с фармакокинетику норадренали-ну. Его кардиовазотропна действие при подкожной введении в д (С 1 мг (взрослому) длится около 15 мин. Метаболические эффекты адреналина длятся около ЗО мин и более.

Фармакодинамика. Активизировав а-адренорецепторы, адреналин вызывает присущие катехоламинам а-адреномиметични эффекты: сужение артериол и венул, повышение системного артериального и центрального венозного давления, расширение зрачков, снижение внутриглазного давления, сокращение гладкой мускулатуры капсулы и трабекул селезенки и матки. Адреналин угнетает перистальтику кишечника и расслабляет мускулатуру стенки желудка, увеличивая проницаемость для К + мембран гладких мышц этих органов (А2-эффект), но повышает тонус мышц-стискачив: вратаря, общей желчных протоков (Одди), подвздошной-слипокишковои заслоны и мужского мочеиспускательном канале (СЦ-эффекты).

Системное артериальное давление адреналин увеличивает вследствие роста не только ЗПО сосудов, но и минутного объема крови. Это обусловлено активации р-адренорецепторов сердца с последующим увеличением частоты и силы его сокращений, ускорение сердечной проводимости и повышением возбудимости миокарда. В связи с ростом возбудимости и автоматизма сердца адреналин может провоцировать или вызвать тахиаритмию. Он эффективно расширяет бронхи (32-эффект), заметно влияет на метаболизм углеводов и жиров, активирует а - и Р,-адренорецепторы гепатоцитов, усиливая таким образом гидролиз гликогена с последующим образованием гексозофосфату и биотрансформации его на глюкозу, которая поступает в кровь и вызывает гипергликемию. Адреналин тормозит инкрецию инсулина Р-ендокриноцитамы (др.-сулиноцитамы) панкреатические островков (А2-эффект), что также способствует гипергликемии. Обусловлено адреналином усиления гликогенолизу в скелетных мышцах сопровождается образованием молочной кислоты и лактацидемиею (Р2-эффект). В сердце через Р-адренорецепторы, а в клетках жировой ткани активации Р3-адренорецепторов адреналин стимулирует ли-полез, вследствие чего в крови увеличивается содержание свободных жирных кислот.

Показания. Адреналин применяют для снятия бронхоспазму, при аллергических реакциях немедленного типа, в частности в комплексном лечении больных с анафилактических шоком, при инсулиновый гипогликемии, а также как местный гемостатик. Адреналин добавляют к растворам мисцевоанестезуючих средств для продления продолжительности инфильтрационного анестезии.