Статьи → Центральная нервная система

Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики это лекарственные средства естественного (растительного и животного), полусинтетической и синтетического происхождения, которые имеют значительный болеутоляющих эффект с преимущественным влиянием на ЦНС, а также способность вызывать психическую и физическую зависимость (наркоманию).

Классификация средств этой группы определяется характером их действия. Они подразделяются на агонисты, т.е. болеутоляющие средства, их антагонисты и синергоантагонисты (частичные антагонисты), их также можно систематизировать в зависимости от источников получения: растительные, животные, синтетические.

Классификация наркотических анальгетиков Агонисты

Синергоантагонисты (пентазоцину гидрохлорид и лактат, иалорфину гидрохлорид, бупренорфину, буторфанол).

Антагонисты (налоксон, налтрексон).

Примечание. Налорфин сочетает свойства как агониста наркотических анальгетиков (устранение боли), так и антагониста (повышение артериального давления, стимуляция дыхания и т.п.).

По химической структуре наркотические анальгетики можно разделить на производные фенантрену (морфин, кодеин, омнопон); фенилпиперидипу (промедол, фентанил); морфин (налоксон); бензоморфану (пентазоцин).

Эталоном группы наркотических анальгетиков является морфин. Его получают из опия. Поэтому препараты этой группы имеют также название опиатов (содержащиеся в опия и опиоидов (их синтетических аналогов). Наркотические анальгетики иногда называют морфиноподибнимы средствами.

Опий (греч. opos - сок) - это молочный сок из недостиглих коробочек снотворного мака (Papaver somnilerum), высушенных на воздухе. Опий может содержать до 10-20% морфин. Некоторое количество его содержится в Маковей соломци и, возможно, в других видах мака.

Опий является одним из древнейших лекарственных средств. О его применения найдены записи в египтян и шумеров (4000-5000 лет назад). Об этом средство рассказывают Гиппократ, Авиценна.

Опий является сложной смесью минеральных и органических веществ: алкалоидов, белков, слизи, пектинов, кислот, каучука, красителей. Главными соединениями опия являются алкалоиды. Это дугообразные вещества, содержащие азот и могут образовывать соли с кислотами. Из опия получено свыше 20 алкалоидов. Алкалоиды (основы) - это неполярни соединения, не растворимые в воде; их соли приобретают полярных свойств: растворяются в воде и используются в жидкой лекарственной форме.

Новогаленовий препарат опия (очищенный от балластных веществ) - омнопон. В его состав входят все алкалоиды опия в виде хлоридов. Его эффект, как и опия, обусловленный содержанием морфин (около 50%).

Все алкалоиды опия по своим химическим строением делятся на две группы: производные пиперидинфенантрену (морфин, кодеин, тебаин и бензилизохииолину (папаверин, наркотин, носкапин т.п.).

Производные фенантрену имеют четкую невротропну действие, вызывают уменьшение ощущение боли, а также обусловливают наркоманию. Алкалоиды второй группы свойственна спазмолитическое активность, способность устранять спазм гладких мышц кишечника, бронхов, сосудов, вследствие этого их применяют при заболеваниях пищеварительной системы, дыхательной и системы кровообращения.

Представителем алкалоидов фенантренового ряда является морфин - классический наркотическое анальгетики.

Впервые морфин был выделен в 1803 г. из опия немецким фармацевтом Сертюрнером, который установил снотворных эффект препарата и дал ему название по имени бога сна Морфея.

Синтез морфин был осуществлен только в 1952 p., но этот метод не имел распространение вследствие сложности и низкой экономичности.

По химическим строением морфин состоит из нескольких групп. Четвертичных атом углерода связан с фенильною группой и соединенном с азотом цепочкой из двух атомов углерода. Одна группа у атома азота является небольшим алкильним радикалы. Определенное влияние на действие морфин имеет фенольных гидроксил, содержащейся в негидрованому кольце фенантренового ядра. Замена его метокси-(кодеин) или етоксы-группой (етилморфин) спричинюеться к ослаблению анальгезуючои действия.

Фармакокинетика. Скорость и интенсивность действия морфин зависят от пути введения. Введение внутрь вызывает недостаточное анальгезию в связи с низкой Биодоступность, подкожно - эффект наступает через 15-20 мин и продолжается в течение 4-5 ч, внутривенно - эффект наступает сразу, но продолжительность его уменьшается до 1,5-2 ч. В крови морфин частично связывается с белками плазмы, Пороговая концентрация его составляет ЗО нг / мл. Накапливается в различных органах (легкие, почки, печень, селезенка), лишь незначительная часть (0,01%) поступает "до головного мозга, что связано с низкой его липидофильнистю.

Биотрансформации происходит в печени до образования глюкуронидив и деметилювання. Главный путь элиминации-через почки. В течение первых суток выделяется 90% препарата, остальное - через 48 ч; 7-10% первоначальной дозы выделяется с желчью и потом с калом. Небольшое количество морфин выделяется потовых и молочными железами, поэтому его не следует назначать женщинам в период лактации. Очень важно помнить о способности морфин выделяться железами желудка из крови. Поэтому при отравлении морфин следует промывать желудок независимо от пути, и времени поступления яда.

Фармакодинамика морфин зависит от биологического вида и функционального состояния организма. Известные особенности воздействия морфин на животных разных видов. Так, человек, обезьяна, собака, Криль, крыса после введения препарата успокаиваются и засыпают; кот, корова, овца, коза, конь, свинья, а также некоторые крупные хищники (лев, медведь, тигр), наоборот, резко збуджуються.