Статьи → Центральная нервная система

Невролептични средства

Невролептични средства (греч. neuron - нерв, leptikos - способный взять, воспринять) раньше называли невроплеги-ками, антишизофреничнимы средствами, большими транквилизаторы.

Начало 50-х годов XX ст. был отмечен крупнейшим открытием в психофармакология-внедрением в медицинскую практику психотропных лекарственных средств, которые, по образному выражением психиатров, порог психиатрической клиники перешагнула тишина и спокойствие. Первым таким препаратом был хлорпромазин (аминазин), психотропные свойства которого были изобретены анестезиологом. С их легкой руки это стало началом синтеза новых препаратов и широкого применения их не только в психиатрической практике.

Термин В«невролептични средстваВ», В«невролептикыВ» было предложено в 1967 p., когда разрабатывали первую классификацию психотропных средств. Однако в последнее время в некоторых странах считают нужным заменить название на анти-психотични средства, поскольку именно невролептичний синдром (расстройство функции екстрапирамиднои системы - явления паркинсонизма) является тяжелым побочным, нежелательным элементом действия этих средств. Сегодня во многих лабораториях мира работают над созданием антипсихотичиих средств, которые не имели бы упомянутой побочного действия.

Невролептикы - это группа лекарственных средств, преимущественно подавляют психическую (высшую) нервную деятельность, эмоциональное состояние и поведение, но не нарушает при этом сознания. Одной из основных фармакологических особенностей невролептикив является их своеобразная успокоительная действие - подавление реакций на внешние стимулы, ослабление психомоторном возбуждении и афективного напряжение, приглушения чувства страха, снижение агрессивности. От других средств, которые подавляют функцию ЦНС, в частности транквилизаторов, невролептикы существенно отличаются наличием антипсихотическое действия, способностью прекращать бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы, в связи с чем они эффективны у больных с тяжелой психопатологиею (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз и т.п.).

Несмотря на значительную депримуючу действие снотворного эффекта в терапевтических дозах невролептикы не имеют, однако они концентрируют тормозные процессы, что способствует сну или возникновению дримотного состояния. Важной для невролептикив является их потенциююча действие на снотворные, протисудомни, средства для наркоза, анальгетики и другие средства, которые подавляют функцию центральной нервной системы, а также антагонистична - до психостимуляторив (кофеин, фенамин и др.).

Наряду с этим невролептикы имеют широкий фармакодинамичний спектр воздействия на различные органы и системы. Основные эффекты - артериальная гипотензия, гипотермии, гиподинамия. Артериальная гипотензия развивается за счет центральной и периферической адреноблокуючои действия невролептикив. Гипотермии является результатом значительного угнетения функции гипоталамуса и других расположенных рядом структур мозга, вследствие чего тормозится продукция гормонов гипофиза и гормонов желез II порядка (адреналина, кортикостероидов, тироксина), что обусловливает резкое снижение процессов обмена, температуры тела. Гиподинамия является результатом центральной (на уровне сетчатого образуют ствола мозга) адреноблокуючои действия невролептикив.

Снижая возбудимость рецепторов тригернои зоны, невролептикы действуют как средства против гикавкы и рвота. Для некоторых производных характерно угнетение кашльового центра. Невролептикы подавляют тканевого дыхания и окислительно фосфорування, вследствие чего снижается обеспечения тканей макроергичним фосфатов. Результатом является морфофункциональных изменения клеточных мембран, в том числе митохондрий.

Многим невролептикам присущая центральная и периферическая адреноблокуюча активность, некоторым - холиноблокуюча, противогистаминные и протисеротонинова. В последние годы появились сведения, которые свидетельствуют, что важную роль в механизме действия невролептикив играет их влияние на дофаминергични процессы. Причем разные невролептикы блокируют медиаторну функцию дофамину в определенных структурах мозга.

Основными показаниями для назначения невролептикив является тяжелая психоневрологическая патология: психомоторном и эмоциональное возбуждение (страх, тревога, напряжение, нарушения сна), острые психотични расстройства, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, навязчивые состояния, страх, тяжелые невротические нарушения. Невролептикы широко применяемые в анестезиологической практике и реаниматологии, особенно в экстремальных ситуациях (инфаркт миокарда, шок и т.п.), в борьбе с токсикозом беременных.

Фармакокинетика большинства невролептикив характеризуется полной абсорбцию при различных путях введения и проникновением через гематоэнцефалический барьер. Вместе с тем в мозге невролептикы накапливаются меньше, чем в паренхиматозных органах. Метаболизуються в печени, выделяются в основном с мочой, частично с калом.

К наиболее распространенным нежелательным эффектам невролептикив относят их токсическое действие на екстрапирамидну систему (паркинсонизм), на плод, особенно в первом триместре беременности, каталептогенну действие, при-гничувальний воздействие на сократительной функции миокарда, токсическое - на печень.

Классификация. Нейролептиков по химическим строением делятся на производные:

Производные фенотиазинов

К группе производных фенотиазинов относятся соединения, содержащие: