Статьи → Центральная нервная система

Невролептични средства

Фармакокинетика. Галоперы-дол-4-(яаря-хлорфенилМ-[3 - (шря-фтор-бензоил)-пропил]-пиперидинол-4 является основой, хорошо растворяется в воде, в связи с чем быстро абсорбируется из пищеварительного тракта (биодоступность 50 -70%).

Показания. Применяют при психозы и психоневротичних состояниях с неспокоем, страхом, психомоторном возбуждении, агрессивностью, в том числе в случаях депрессивные-параноиднои и циркулярной шизофрении, острого алкогольного психоза. В малых дозах применяют при неврозах, нарушениях сна, кожном зуд.

Препарат хорошо переносится, не вызывает розбитости и подавленности. В некоторых случаях развивается сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, сухость во рту. Екстрапирамидни расстройства встречаются редко.

Через ЗО мин крупнейший содержание препарата обнаруживается в печени, затем в мочевом пузыре, кишечной стенке, легких, почках, головном мозге. Белки плазмы крови связывают около 90% галоперидолу. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-6 ч после приема внутрь и через 10-60 мин после внутримышечно инъекции; остается довольно высокой около трех суток. Проницаемость гематоэнцефалический барьер для производных бутирофенону с возрастом уменьшается. Судя по длительного сохранения высокой концентрации в крови, производные бутирофенону, очевидно, мало меняются в организме. Метаболизуються преимущественно в печени. Екскреция замедленная: за 5 суток почки выделяют только 40% введенной дозы. Следы препарата обнаруживаются в плазме крови и моче через несколько недель после приема одноразовой дозы. Т1 / 2 в плазме крови составляет в среднем 21 год и колеблется в течение суток: днем интенсивность выделения больше, чем ночью. После внутримышечно введении действие наступает через 30-45 мин и длится 24 ч, после перорального - до 72 час.

Фармакодинамика. Психотропные действие галоперидолу оказывается выразительным антигалюцинаторним влиянием и быстрой редукцией галюцинаций. Действие препарата развивается настолько быстро и эффективно, что может прекратиться психоз. По антипсихотическое действием галоперидол превышает пиперазинови производные фенотиазинов и является своеобразным антипсихотическое средством резерва, который применяется у больных, резистентных к другим невролептикив. Имея седативный влияние, галоперидол потенцирует действие снотворных, особенно анальгетиков.

Молекулярный механизм действия галоперидолу - блокирование центральных а-норадренергичних и дофаминергичних рецепторов, а также ускорение распада дофамину и снижение содержания норадреналина в мозге. Предполагают также, что галоперидол вступает в конкурентные взаимосвязи с глутаминовою кислотой за дофаминови рецепторы.

Другие эффектов галоперидолу принадлежит его протиблювотна (в 50 раз больше, чем аминазину), гипотермична и выражена протисудомна действие. Вместе с тем влияние на периферические вегетативные реакции слабый. Не имеет ганглиоблокуючих свойств, не влияет на частоту пульса, секреторная и моторную функции пищеварительного тракта, не вызывает ортостатической реакций.

Показания. Галоперидол применяют для прекращения возбуждения, особенно в случаях маниакально состояния, острый бред, алкогольного делирию из зрительный галлюцинациями, шизофрении (галюцинаторно-параноидна форма), психомоторном возбуждении, галюцинаторного и параноид-ного синдромов, ажитованои депрессии, олигофреничного, инволюцийного, эпилептиформными психоза.

Галоперидол применяют в сочетании со снотворных, средствами для наркоза, анальгетики и противогистаминные средствами для подготовки к операции и в послеоперационный период для уменьшения боли во время шока, при инфаркте миокарда, сильной рвоте, судороги.

Противопоказания: органические заболевания ЦНС, нарушения ритма сердечной деятельности, недостаточность почек.

Побочное действие. В первые ЗО мин после введения наблюдается повышение частоты пульса, иногда тошнота, редко рвота. У трети больных развиваются неврологические расстройства в виде острых и па-роксизмальних екстрапирамидних нарушений. Соматические осложнения случаются редко, возможно обострения глаукомы, токсикодермии.

Дроперидол - по фармакологическим свойствам напоминает галоперидол. Широко используется не только в психиатрии, айв анестезиологической практике для невролептанельгезии в сочетании с фентанилом.

Производные Индол.

К производным Индол очередь относятся препараты раувольфии змиеподибнои, основным алкалоиды которой является резерпин, и ряд синтетических аналогов типа карбидину.

Препараты раувольфии имеют гипноседативну, а также выразительную гипотензивный действие, в связи с чем применяются для лечения больных гипертензивное болезнь. По механизму действия резерпин является сим-патолитиком - уменьшает резерв норадреналина в пресинаптичний части симпатичного волокна, что вызывает одновременный рост тонуса парасимпатичнои части автономной нервной системы.

Сульпирид (еглонил) - производная замещенных бензамидив. Наряду с антипсихотическое имеет антидепрессивный эффект, избирательно блокирует дофаминови (D2) рецепторы, однако при этом редко вызывает экстра-пирамидной расстройства. В связи с этим препарат относят к группе В«нетипичныхВ» невролептикив. Имеет протиблювотну действие, способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Показания: шизофрения, депрессия, мигрень, нарушения поведения у детей, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочное действие: артериальная гипотензия, расстройства сна, аллергические реакции.