Статьи → Центральная нервная система

Транквилизаторы

Карбаминови эфиры пропандиолу.

Представителем этой группы транквилизаторов является лиепроетшн (мепробамат - дикарбамат 2-метил-2-пропилпропандиолу-1, 3).

Фармакокинетика. Препарат хорошо абсорбируется в пищеварительном канале. Фармакологические эффекты возникают уже через 20 мин после приема, максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5-2 ч и сохраняется в течение 5-6 ч. В плазме находится преимущественно в свободном состоянии. Хорошо проникает сквозь гистогематични барьеры. При однократном приеме распределяется в организме более или менее равномерно, однако в случае длительного применения накапливается главным образом в миокарде и мышцах верхних конечностей. Метаболизируется в печени путем образования неактивного гидроксильованого продукта. Инактивируется быстро, вызывая индукцию микросомних ферментов печени. Мепротан и его гидроксильований продукт выделяются главным образом с мочой.

Фармакодинамика. Снижает интенсивность афективного напругуження не только при неврозах и неврозоподобные состояниях, но и у здоровых лиц, попавших в конфликтную ситуацию. Можно использовать как транквилизатор-адаптоген: восстанавливается эмоциональная равновесие, наступает психическое успокоение, снижается острота реакции на раздражение.

Является средством выбора для лечения при невротических и неврозоподобные состояниях с повышенным эмоциональным напряжением и тревожность. Уменьшает раздражительность, частоту и степень афективних вспышек, нормализует процесс засыпания. Значительно уменьшает степень вегетативных нарушений, сопутствующих невротических аффекта (повышение артериального давления, винцевий спазм, потливость и т.д.). Применяется при неврозах.

Мепротан не участвует в обмене моно-аминов мозга и не влияет на функции сетчатого образуют. Умовнорефлекторну деятельность подавляет в дозах, которые во много раз превышающих терапевтические. Снижает биоэлектрической активности невронив лимбичнои системы. Именно это и лежит, очевидно, в основе психотропных воздействия препарата.

Показания. Назначают при невротических и неврозоподобные состояниях, в том числе при неврозах отдельных органов. Лечебный эффект развивается быстро, уже в первые дни приема, средняя суточная доза - 1,5-2 г.

Побочное действие: диспепсические явления, сыпь на коже; в случае длительного лечения - вялость, слабость, нарушения координации движений, эйфория.

Производные дифенилметану

Одним из препаратов этой группы является амизил. По химическим строением и фармакологическим свойствам амизил близкий до сложных эфиров дифенилоцтовои кислоты (типа спазмолитину). Фармакологическая активность разнообразна: холиноблокуюча, антисеротонинова, противогистаминные, местно-анестезирующего, спазмолитическое. Наиболее выраженным является его холиноблокуючий эффект - блокирует центральные и периферические холин-рецепторы. В связи с выразительным блокируя влиянием на центральные (преимущественно м-) холинореактивни системы, амизил отнесено также к группе центральных холиноблокуючих (антихолинергичних) средств. Его успокаивающее действие можно объяснить антагонизм с антихолинестеразнимы и холиномиметичнимы средствами. Амизил подавляет кашльовий центр, моторную и секреторной функции органов, в состав которых входит гладкая мускулатура.

В связи со слабой транквилизуючою действием и наличием мощных средств амизил имеет ограниченное применение при неврозах и неврозоподобные состояниях. Вместе с тем он широко применяется в психиатрической практике в сочетании с барбитуратами, невро-лептикамы и другими транквилизаторы.

Побочное действие: сухость во рту, расширение зрачков, ускорение пульса (см. В«атропинаВ», с 88).

Противопоказания: глаукома, водителям, операторам и др.

Транквилизаторы других химических групп

В эту группу входят различные по химическим строением соединения, транквилизуючий эффект которых отличается по силе от типичных транквилизаторов. Они не имеют такой выразительной депримуючои действия, не вызывают миорелаксации, не нарушают координации движений, а значит, не ухудшают трудоспособности. Вследствие этого их называют В«дневнымиВ» транквилизаторы и их шире можно применять в рабочее время.

К таким транквилизаторов относится мебикар. Имеет слабую транквилизуючу способность, не будучи при этом миорелаксантом и нарушение координации движений, но усиливает эффект снотворных и нормализует сон. Показан при неврозах и неврозоподобные состояниях, обусловленных как чрезмерной эмоциональной возбудимость, тревогой и раздражительностью, так и соматическими (особенно сосудистыми и инволюцийнимы) расстройствами.

К группе В«дневныхВ» транквилизаторов относится также производная 1,4-бензодиазепину мезапам (рудотель), которая имеет седативное, анксиолитичну, миорелаксуючу и против-судорожные действие.

Близкими к мебикару является триоксазин и оксилидин. Умеренная транквилизуюча действие триоксазину иногда сочетается с активизацией и повышением настроения без сонливости и загальмованости. Препарат не имеет миорелаксантнои действия и практически не ухудшает работоспособности. Он хорошо переносится и применяется как в амбулаторных, так и стационарных условиях при невротических расстройствах гипостеничного характера.

Оксилидин наряду с успокаивающим имеет отчетливый гипотензивный эффект, поэтому препарат показан при тревожно-депрессивных состояниях, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (гипертензивное болезнь, атеросклероз сосудов мозга, вегетосудинна дистония) и т.д.