Статьи → Центральная нервная система

Психотропные средства збуджувальнои действия

Антидепрессанты - это группа лекарственных средств, которые выводят человека из состояния депрессии или субдепресии. Экзогенно или реактивная депрессия развивается вследствие тяжелой психической травмы, соматических заболеваний, умственно-психического утомления, злоупотребление психотропными средствами, эндогенные - при психических инфекционных заболеваниях, на фоне атеросклеротических изменений сосудов головного мозга.

Классификация антидепрессантов основывается преимущественно по механизму действия:

Фармакокинетика. Имизин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. Превращается частично в печени. Выводится почками в виде метаболитов и в незми-неному виде (40% в течение первых суток), а также частично через кишки. Максимальный эффект развивается через 2-3 недели.

Фармакодинамика. Имизин повышает эффект моноаминив, подавляет оборотные захвата невронамы норадреналина, повышая чувствительность адренорецепторов к медиаторов и адренергичних воздействий. Кроме того, имизин повышает содержание серотонина подавляя его оборотные увлечения: При этом увеличивается тормозной воплотил серотонина на лимбичну систему.

Психотропных влияние имизину определенным образом определяется его центральной м-холиноблокуючою действием, угнетением Н2-рецепторов. Вот почему антидепрессивный свойства его сочетаются со слабым седативный эффект, а при некоторых состояниях - и с психостимулюючим влиянием.

Наряду с этим имизин имеет периферический м-холиноблокуючий влияние, действует спазмолитическое, папавериноподибно и протигистамин-но. В терапевтических дозах имизин может снижать артериальное давление.

Побочное действие: сухость в ротовой полости, нарушение акомодации, тахикардия, запор, задержка мочеотделения (эффекты, связанные с м-холиноблокуючим воздействием): чрезмерное возбуждение центральной нервной системы (галлюцинации, инсомния, головная боль, тремор); аллергические реакции, желтуха , редко - лейкемия, агранульоцитоз, снижение артериального давления, ор-тостатичний коллапс, аритмия, повышение массы тела.

Противопоказания: глаукома, задержка мочевыделения; нельзя комбинировать с ингибиторами МАО (интервал между приемом препаратов этих двух групп 1,5-2 недели).

Амитриптилин (адепрес, триптизол). Действие развивается через 10-14 дней. В отличие от имизину амитриптилин наряду с антидепрессивный эффектом действует седативные и имеет отчетливый м-холиноблокуючий влияние.

Азафен, несмотря на умеренную антипсихотическое активность, широко применяется в клинике благодаря седативным влияния, отсутствия м-холиноблокуючои активности, незначительной токсичности (побочное действие наблюдается очень редко).

Мапротилин (людиомил) является соединением чотирицикличнои строения. По фармакологическим свойствам и показаниям к применению сходен с имизину. Абсорбируется из пищеварительного тракта медленно, в течение 9-16 ч. Почти 90% связывается с белками плазмы крови. Биотрансформируется в печени. Мапротилин и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

Средства выборочной действия, которые блокируют захват невронамы серотонина, флувоксамин (феварин), флуоксетин (портал), серталин (золофт), пароксетин (паксил). Эти препараты практически не имеют м-холиноблокуючого эффекта, или он является незначительным, а также имеют седативное действие.

К ингибиторов МАО невибирковои и необратимой действия принадлежит ниаламид (нуре-дал - 1 - [2-бензилкарбамоил)-этил]-2-изо-никотиноил-гидразид). Препарат является наименее токсичным среди соединений подобного механизма действия. Антидепрессивный эффект развивается через 7-14 дней.

Фармакодинамика. Механизм действия ниаламиду развивается благодаря необратимые блокаде активности моноаминооксида-са (МА0) типа А и Б, в результате чего удручаются оксидная \ дезаминування нормативно-адреналику и серотонина, что приводит к их накоплению в тканях мозга (рис. 25). Ниаламид являются антагонистами резерпин отношении седативные, антигипертинзивного и других эффектов. Имеет также збуджувальний (тимоеректичний) влияние на функцию ЦНС, может вызывать эйфорию.

Побочное действие: снижение систолическим давления, инсомния, головная боль, сухость в ротовой полости, задержка дефекации т.д.

Противопоказания: нарушение функции печени, почек, декомпенсация функции сердца, нарушения кровообращения мозга (возможна ортостатическая артериальная гипотензия). После введения ниаламиду нельзя назначать имизин и другие трициклических антидепрессанты, а также ингибиторы МАО (требуется перерыв продолжительностью 2-3 недели). Во время лечения ниаламидом не следует употреблять кофе, пиво, фасоль и другие продукты, содержащие моноамины (возможно усиление эффектов последних, артериальная гипертензия). Препарат может также потенциюваты эффекты барбитураты, мисцевоанестезуючих, антигипертензивных средств, так комбинировать его с ними следует очень осторожно.

К ингибиторов МАО выборочной оборотной действия относятся прежде всего соединения чотирицикличнои структуры - пиразидол и маклобемид, преимущественно обратимо блокируют активность МАО-А, потенцируют действие симпатомиметичних аминов. Эффект пиразидолу развивается через 7-14 суток. Холиноблокуючого эффекта нет.

Тимолептична - антидепрессивный действие пиразидолу сочетается а регулирующим влиянием на функции ЦНС: стимулирующим (на фоне подавления) и седативный (на фоне беспокойства.