Статьи → Фармакодинамика

Средства для местной анестезии

Молекула местного анестетика, связываясь с рецепторами натриевого канала, конкурентно витискуе Са2 +, которые принимают участие в регуляции проницаемости мембраны для Na +.

Это вызывает торможение активности кальцийзалежних фосфолипаз и АТФ-азы, снижение концентрации продуктов фосфолипазнои активности - жирных кислот и Лизоформ. Меняется характер белково-липидного взаимодействия в мембране, а следовательно, структура и функция натриевого канала.

Местные анестетики блокируют не только натриевая, кальциевая, но и калиевая проводимость. Ионы магния усиливают мембраностаби-лизуючу действие местных анестетика. Наряду с влиянием на мембрану Аксон, анестезирующего средства блокируют также проводимость на уровне Синапс, тормозя транспорт медиаторов и Na +. В результате нарушается основная функция електрозбудливои мембраны - способность генерировать импульсы и проводить возбуждение.

На биохимические и физико-химическом уровнях вещества этой группы нарушают окислительно-восстановительные процессы за счет подавления активности ферментов и (цитохрома С, цитохромоксидаз, дегидрогеназ), образуют комплексы с АТФ, которая уменьшает энергообеспечения процессов обмена веществ.

Местные анестетики блокируют прежде всего мелкие нервные волокна, которые имеют большую поверхность мембраны на единицу объема. Сначала блокируется функция автономных нервных волокон, затем волокон болевых и температурной чувствительности; волокна дотиковои (тактильным) чувствительности и двигательные волокна блокируются последними. Восстановление функций происходит в обратном порядке.

Мисцевоанестезуючи вещества, попадая системного кровообращения, влияющих па функции других систем организма: стимулируют центральную нервную систему, вызывают беспокойство, тремор, а в токсических дозах - судороги, после чего может развиваться депрессия, даже смерть вследствие угнетения дыхания. Кардиодепресивний эффект местные анестетики обусловлен снижением возбудимости и замедлением проводимости в миокарде - уменьшается частота и сила сокращений сердца. Так, новокаинамид и лидокаина гидрохлорид применяют в клинике как активные антиарит-мични средства. Местные анестетики (кроме кокаина) вызывают артериальная гипотензия главным образом за счет прямого действия на стенку сосудов, а также путем блокады сосудосуживающее эффекта норадреналина, ангиотензина, простагландинов. Спазмолитический эффект препаратов обусловлен их влиянием на гладкие мышцы внутренних органов. В больших дозах местные анестетики вызывают нервно-мышечную блокаду.

Средства для наркоза, снотворные, транквилизаторы, невролептикы и наркотические анальгетики усиливают действие местные анестетики (потенциювання - фармакологический синергизм), а стимуляторы нервной системы, наоборот, уменьшают.

Производные пара-аминобензойнои кислоты (Новокаин, анестезин, дикаин) снижают противомикробные активность сульфаниламидных препаратов.

Антихолинестеразни средства повышают анестезирующего действие новокаина, замедляя разрушение его псевдохолинестеразою плазмы крови.

Виды местной анестезии. В зависимости от цели и способа применения средств для местной анестезии различают следующие виды местной анестезии.

1. Поверхностная, или терминальная, анестезия. Местное анестетики, нанесенный в виде раствора или мази на слизистую оболочку или кожу, вызывает потерю прежде всего болевых чувствительности. Широко применяют в стоматологии, офтальмологии, урологии, дерматологии, при заболеваниях уха, горла, носа. Средство можно наносить также на язвенную, ожоговое поверхность.

2. Проводниковая или регионарные, анестезия. Местное анестетика вводят вблизи крупного нервного ствола. При этом теряется чувствительность в участке тела, которая иннервуеться этим нервы. Применяют в стоматологической, хирургической, травматологической практике, при невралгии.

Разновидности проводниковой анестезии:

а) епидуральна (перидуральна) - местный анестетика вводят в епидуральний пространство - над (вокруг) твердой оболочкой спинного мозга;

б) субарахноидаль-на (спинномозговую) - препарат вводят под паутины оболочку спинного мозга, который блокирует передачу возбуждения в чувствительных, а затем и в двигательных корешках спинномозговых нервов и в Синапс задних рогов части спинного мозга.

Проводниковая анестезию применяют в 20-50% операций и некоторых хирургических манипуляций.

3. Инфильтрационных анестезии достигают послойным насыщения тканей слабым раствором местного анестетика.

В некоторых случаях местные анестетики молена вводить в кость (внутренне-костная анестезия) или непосредственно в сосуды (в вену или артерию.

Выбор препарата для определенного вида анестезии определяется его способностью проникать сквозь слизистую оболочку, силой и продолжительностью мисцевоанестезуючои действия, токсичностью.

С точки зрения практического применения средства для местной анестезии делят на следующие группы:

1) для поверхностной анестезии (анестезин, дикаин);

2) преимущественно для проводниковой и инфильтрационного анестезии (Новокаин, тримекаин, ультракаин, бензофурокаин);

3) преимущественно для епидуральнои и суб-арахноидальнои анестезии (лидокаина гидрохлорид, тримекаин, бупивакаин);

4) для всех видов местной анестезии (лидокаина гидрохлорид).

[1] [2]

Другие статьи:

Молекулярные механизмы первичной фармакологической реакции

Несовместимость лекарственных веществ

Обволакивающий средства

русское порно с сыном бесплатно