Статьи → Урологические и желудочные препараты

Средства, стимулирующие сократительной способности матки

Это группа средств различного происхождения, которые вызывают и стимулируют ритмичные сокращения матки.

Средства этой группы используют для возбуждения родов (простагландинов, Окситоцин) и для активизации сокращений матки в случаях слабой родовой деятельности.

Ведущее место в механизме сократительной функции матки принадлежит простагландинов (ПГ). Это производные ненасыщенных жирных кислот, имеющих цепочка из 20 атомов углерода и циклопентановий радикал. Они содержатся в яичниках, миометрии, менструальный крови. В конце беременности уровень ГИГ резко повышается. Синтез ПГ из фосфолипидов контролируется половыми гормонами. ПГ облегчают адренергичну передачу и увеличивают уровень ацетилхолина в крови.

Фармакодинамика. ПГ-Fja (ензопрост, динопрост) подавляет функцию желтого тела и блокирует синтез прогестерона, повышая этим уровень эстрогенов в соотношении эстрогены / прогестерон. Происходит сенсибилизация миометрия к оксы-тоцину, повышается активность окситоцинових рецепторов. Таким образом, ПГ, синтез которых зависит от эстрогенов, усиливают их эффект и способствуют образованию родовой доминанты.

nr-F2a вызывает стимуляцию как продольного (повышение тонуса), так и колового (рост частоты сокращений) мышечных слоев стенки матки. Первое сокращение возникает, когда наступает предел эластичности мышечных волокон и их способности к растяжения. Наряду с сокращением тела матки nr-F2a способствует расслаблению мышц шейки матки, обеспечивая их координированные деятельность и рождения ребенка.

Простагландинов группы Е (ПГ-ЕХ и ПГ-Е2) вызывают двухфазных реакцию миометрия: в небольшой дозе - стимулируют, в чрезмерной - тормозят сокращения. В случае совмещенного назначения преобладает стимулирующий эффект.

Показания: возбуждение и стимуляция родов, прерывания беременности (в больших дозах).

Побочное действие простагландинов оказывается диспепсические явлениями (тошнота, рвота, понос), повышением проницаемости стенки сосудов. nr-F2a способствует повышению спазма бронхов, особенно у больных бронхиальной астмой, вызывает тахикардии, сужает сосуды легких. Повышенная доза его может привести к артериальной гипертензии. ПГ-Е2 (динопрост, простой Е2) расширяет бронхи и сосуды легких, снижает артериальное давление.

Активным средством возбуждения и стимуляции родов является Окситоцин.

Фармакодинамика. Механизм его действия заключается во взаимодействии с рецепторами плазматичнои мембраны клеток миометрия, стимуляции аденилатциклазнои системы, повышении внутриклеточного содержания Na +, Са2 +, возникновению и распространению потенциала действия. Окситоцин в умеренной дозе (3-5 ЕД) вызывает ритмичные сокращения матки, что способствует изгнанию плода. Однако повышение дозы до 10 ЕД вызывает не только Участившиеся и повышение интенсивности схваток, но и нежелательный эффект повышения внутриматочную давления, что может привести к нарушению плацентарного кровообращения.

Окситоцин надо вводить очень медленно капельно, пристально наглядаючы за состоянием женщины. Применяется также табло-тована форма Окситоцин - дезамино-кситоцин для защичного ввода (150 ЕД) или за внутренний маточных зив (12,5 ОД).

Естрон (фоликулин) и естрадиолу дипропионат назначают во время родов для повышения активности Окситоцин (торможение окситоциназы и сенсибилизации окситоцинових рецепторов).

Для улучшения энергетики сокращений миометрия вводят внутривенно глюкозу (40% раствор) и стимулятор сокращений - кальция хлорид (10% раствор), что вызывает инактивацию тормозного белка - тропонину, а также способствует взаимодействию Окситоцин с его рецепторами во время сокращения матки.

Стимуляция родовой деятельности реализуется также посредством медиаторно активных средств прозерину, что активизирует накопление ацетилхолина, окситоциновий фактор, и анаприлину, р-адреноблокаторы, способствующий преимуществу ос-адре-норецепторив.

Стимулировать ритмичные сокращения матки можно назначению серотонина (20-30 мг внутривенно капельно). Серотонин повышает интенсивность дыхания митохондрий миометрия, взаимодействует с аденозин-трифосфорною кислотой, актомиозином, кальцием. Он облегчает проницаемость клеточных мембран для Са ^ +, который способствует электрической и механической активности миометрия.

Некоторый стимулирующий эффект вызывается ганглиоблокуючимы средствами: пахи-карпину гидройодидом (алкалоиды софора товстоплиднои) и изоверином (синтетическая соединение). Механизм их действия в качестве средств, влияющих на миометрий, заключается в непосредственном воздействии на его возбудимость, одновременно они вызывают блокаду н-холинорецепторив автономных узлов и снижение артериального давления.

Вспомогательную роль в стимуляции родовой деятельности играют такие вещества, как хинину гидрохлорид и рицинова масло.

Хинин блокирует окситоциназу, усиливая эффект Окситоцин. Однако этот алкалоиды (протималярийний средство) негативно влияет на сердечную деятельность плода, что ограничивает его применение. Рицинова масло - послаблювальний средство, вызывает активацию холинергичнои системы, рост концентрации ацетилхолина, что обусловливает стимуляцию тономоторнои функции матки.

Вспомогательный эффект вызывают витаминные препараты. Аскорбиновая кислота повышает действие эстрогенов (способствует образованию естрадиолу), тиамина бромид - ацетилхолина (устраняет торможение холин-ацетилазы и снижает активность холинестеразы).

В современной медицинской практике используют комплексный подход к стимуляции родовой деятельности.

Распространены различные схемы введения в определенной последовательности препаратов с различными механизмами действия. Надо иметь в виду, что факторы хронофармакологичного характера, действие которых основывается на особенности био-ритмов родовой деятельности (акрофаза метаболических изменений в организме женщины), могут значительно повышать врачебный эффект.